[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸のエチレンジアミン塩の結晶形、その調製方法、その結晶形を含む医薬組成物、CRTH2が仲介する障害又は疾病の１つ以上の徴候を治療、予防又は改善するために前記医薬組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼの活性を増強することが有益である疾患または状態、例えば障害性グルコース耐性（ＩＧＴ），シンドロームＸ，II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、異脂肪血症、高脂肪血症、高血圧症、および肥満症のような疾患または状態の管理、治療、制御、または補助的な治療に有用であるグルコキナーゼの活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


［式（Ｉ）中のＲ^５が置換されていても良いチアゾール、チアジアゾール、イソチアゾール、ピリジン、およびピリミジンなどである。］ （もっと読む）

アセチルサリチル酸の新規なベタイン塩、すなわち４−トリメチルアンモニオブタノエートアセチルサリシレート、Ｌ−カルニチンアセチルサリシレート及び３−（トリメチルアンモニオアミノ）プロパノエート（メルドニウム）アセチルサリシレート。血小板の凝集により誘導される種々の疾患を治療するための抗血小板剤、抗炎症剤及び抗脂質血症剤としてのメルドニウムアセチルサリシレートの使用。 （もっと読む）

簡便かつ高コスト効率な、エトラビリン等のジアリールピリミジン非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の合成方法を提供する。通常、エトラビリンは２，４，６−トリクロロピリミジン及び３，５−ジメチル−４−ヒドロキシベンゾニトリルを使用して合成される。また、４−アミノベンゾニトリルと式（Ｖ）で表される化合物、すなわち４−［（２，６−ジクロロ）−４−ピリミジニルオキシ］−３，５−ジメチルベンゾニトリルとの簡便な縮合方法を開示する。 （もっと読む）

ジヒドロピリミジン化合物、その製造方法、医薬組成物及びその使用が開示されている。特に一般式(I)で表される化合物、又はその異性体、薬学的に許容される塩又は水和物が提供される。さらに一般式(I)での化合物の製造方法及び、前記化合物、その異性体、薬学的に許容される塩又は水和物の薬物としての使用、特にB型肝炎の治療及び/又は予防のための薬物としての使用が提供される。
【化３６】



(I)
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【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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ペミロラストナトリウム塩半水和物形を提供する。
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本発明は（とりわけ）、水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基の両方を含有するプロテアーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、いくつかの投与経路のうちのいずれかによって投与される時、前記水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基を欠くプロテアーゼ阻害剤化合物に優る利点を示す。本発明の化合物は例えば、（ｉ）水溶性非ペプチドオリゴマーと、（ｉｉ）親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2'，3'−ジデオキシウリジン（CS−87）は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン（K→R、すなわち、リシン→アルギニン）におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 （もっと読む）