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国際特許分類[A61K31/505]の内容

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【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの2位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに4位アミノ基上に置換アミノアダマンチルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、置換アミノアダマンチルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの2位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに4位アミノ基上にビシクロ環置換アルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、ビシクロ環置換アルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 (もっと読む)


一般式(1)の化合物が開示される


(式中、P1およびP2は、アルコール保護基または1,3-ジオール保護基であり、Rは、(a)または(b)または(c)


(式中、R4aは、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはシクロアルキルであり、Rcは、H、アルキル、アリール、アルカオキシ、ハロアルキル、モノハロアルキルオキシ、ジハロアルキルオキシであり、Rdは、アルキル、アリール、アリールアルキル、CF3、ハロまたはNO2であり、Xは、O、N-H、N-アルキルまたはSである)であり、RaおよびRbは、同一でありまたは異なっていてもよく、それぞれ、水素、1〜12個の炭素原子のアルキル基、6〜12個の炭素原子のアリール基、または7〜12個の炭素原子のアラルキル基を表す)。
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本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢(IBS−D)、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明の一態様は、6つ、7つまたは8つの可能な反応部位を有するアミンモノマーと2つまたは3つの可能な反応部位を有する架橋モノマーとの重合により生じた反復単位を含むアミンポリマーであり、アミンモノマーと架橋モノマーのモル比が1:3〜約1:1.1の範囲にあり、かつ胆汁酸に対するアミンポリマーの結合親和性がin vitroアッセイAを用いた測定で少なくとも0.46mmol/gである。 (もっと読む)


本発明は、被験体における疾患若しくは状態(該疾患若しくは状態は、被験体の口腔組織中の微生物病原体の存在に関連付けられるものである)の発生率又は重篤性を低減する方法であって、微生物病原体に対する抗菌剤及び免疫原を形成する組成物の使用を含む、被験体における疾患若しくは状態の発生率又は重篤性を低減する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋されたアミンポリマーおよびアミドポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢(IBS−D)、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明は一般的には、胆汁酸除去を必要とする患者の胃腸管内で胆汁酸と結合するのに有用なポリマーに関する。これらのポリマーおよびその医薬組成物は、コレステロールの低下を必要とする患者において、コレステロール、具体的には非高密度リポタンパク質(非HDL)コレステロール、またはより具体的には低密度リポタンパク質(LDL)コレステロールを低下させるのに有用である。 (もっと読む)


【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び/又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び/又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、一般に、DAGLαおよび/またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにDAGLαおよび/またはβ活性の阻害方法に関する。
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【課題】緑内障を診断するための方法および緑内障を処置するための組成物を提供すること。
【解決手段】緑内障を処置するための方法であって、当該方法は、
緑内障を処置する必要がある患者に対して、治療上有効な量の組成物を投与する工程、
を含み、当該組成物は、血清アミロイドAタンパク質(SAA)をコードする遺伝子と相互作用する因子を含み、当該相互作用は、SAAの発現を調節する、方法。
緑内障を処置するための方法であって、当該方法は、
緑内障を処置する必要がある患者に対して、治療上有効な量の組成物を投与する工程、
を包含し、当該組成物は、血清アミロイドAタンパク質(SAA)とそのレセプターとの相互作用を阻害する因子を含む、方法。 (もっと読む)


本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び/又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 (もっと読む)


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