心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本発明は新規なピリミジン誘導体、例えば、式（Ｉ）の化合物、およびカンナビノイド２受容体の活性により媒介される、疾患、特に疼痛の治療におけるかかる化合物の使用またはその医薬組成物に関する。
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下記式(I)の化合物およびその塩、溶媒和物、および生理学的に機能的な誘導体を提供する。
式(I)

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式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^７、ａ、ｍ、及びｐは、本記載に定義される通りである］のキナゾリン誘導体。さらに特許請求するのは、該キナゾリン誘導体を含有する医薬組成物、該キナゾリン誘導体の医薬品としての使用、並びに、該キナゾリン誘導体の製造の方法である。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、癌のような過剰増殖性障害の治療に有用である。
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本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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本発明は、オレキシンＩ受容体に選択的である、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体アンタゴニストに関する。（Ｉ）


（式中、Ａｒは、フェニル基又は、１個から３個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環又はメチレンジオキシフェニル基を表し、これらの基は、１以上の同一もしくは異なる、Ｃ_１−４アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、トリハロゲノメチル基、ＮＨＣ_１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル基で場合によっては置換され得る。
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本発明はスタチンと抗鼓腸薬とを含む低コレステロール比のための組成物に関する。具体的には、本発明の組成物は、遊離型又は医薬として受容される塩及び水和物のいずれかのアトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン及びシンバスタチンからなる群から選択されるスタチンと、シメチコン及びジメチコンからなる群から選択される抗鼓腸薬とを含む。スタチンと抗鼓腸薬の組合せはスタチンにより生じる鼓腸の予防及び制御に有用である。 （もっと読む）

選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Ｉの化合物


またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^３は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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