本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物を記述している。キナーゼ関連の疾患状態の治療における化合物(I)、(III)および(V)の使用をも記述している。さらに記述しているのは、式(II)、(III)および(V)の新規な化合物である。

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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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本発明は、ＲＥＴ依存性疾患、とりわけＲＥＴ依存性腫瘍疾患の処置のための医薬組成物の製造を目的とした、ジアリール尿素誘導体の使用に関する。本発明はさらに、新規のＮ−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−フェニル］−Ｎ’−フェニル尿素誘導体、および動物体またはヒトの処置、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置におけるそれらの使用、かかる新規のＮ−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−フェニル］−Ｎ’−フェニル尿素誘導体を含む医薬組成物、ならびにタンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけ腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置における使用のための医薬組成物の製造を目的とした、かかる新規のＮ−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−フェニル］−Ｎ’−フェニル尿素誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、鬱病性障害の治療用の、選択的セロトニン再取り込み阻害剤である、有効量の第２の成分と組み合わせた、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ−２）阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）：


で示される化合物およびその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は式（II）であり、Ｒ⁴およびＲ⁵またはＲ⁵およびＲ⁶は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、明細書で定義されているような環を形成し、そしてＸ¹、Ｘ²、Ｙ¹〜Ｙ⁴、Ｒ¹〜Ｒ¹³およびｎは本明細書に特定されたとおりである〕およびその全ての鏡像異性体、ならびに薬学的に許容されうる塩および／またはエステルに関する。本発明は、さらに、そのような化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防用のそれらの使用に関する。
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本発明は、ＣＯＸ−２（シクロオキシゲナーゼ−２）阻害剤である、
式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）、


の化合物、およびその薬学上許容可能な塩および溶媒和化合物の統合失調症治療のための使用に関する。本発明の統合失調症は、分裂症、妄想性障害、情動障害、自閉症またはチック障害、分裂病様障害、特に慢性統合失調性精神病および分裂情動性精神病、一時的な急性精神病性障害であることが意図される。さらに本発明は、上で定義される統合失調症治療のための、神経弛緩薬と組み合わせた、ＣＯＸ−２阻害剤として知られているピリミジン誘導体の使用に関する。
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本発明は、外傷性、代謝性もしくは毒性の末梢神経病変、または例えば神経障害性疼痛、炎症性および侵害受容性疼痛を含む疼痛を予防、軽減、または治療するための方法および組成物を特徴とし、予防、軽減、または治療は、それを必要とする哺乳動物に対して、BH4の発現または活性を低下させる化合物を投与する段階による。本発明によれば、この低下は、GTPシクロヒドロラーゼ（GTPCH）、セピアプテリンレダクターゼ（SPR）、もしくはジヒドロプテリジンレダクターゼ（DFIPR）といった任意のBH4合成酵素の酵素活性を低下させることにより；BH4依存性酵素に対するBH4の補助因子機能と拮抗することにより；または膜結合型受容体に対するBH4の結合を遮断することにより、達成しうる。本発明の化合物は単独で投与してもよく、または第2の治療薬と組み合わせて投与してもよい。本発明はまた、生物試料におけるBH4またはその代謝産物のレベルを測定することによって、哺乳動物における疼痛または末梢神経病変を診断するための方法をも提供する。または、哺乳動物の組織試料における任意のBH4合成酵素のレベルまたは活性を測定することによって、疼痛または末梢神経病変を診断することもできる。さらに、疼痛の治療、予防または軽減のための新規な治療薬の同定のために、BH4またはBH4合成酵素、BH4依存性酵素、およびBH4結合受容体を利用するスクリーニング方法も開示される。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）