式（７）：


（式中、Ａは、アセタールまたはケタール保護基であり、Ｒは、アルキルである）で示される化合物からの、式（８）または式（１０）：




で示される単離された結晶化合物を介した、ＨＭＧＣｏＡレダクターゼ阻害剤として有用な（Ｅ）−７−［４−（４−フルオロフェニル）−６−イソプロピル−２−［メチル（メチルスルホニル）アミノ］ピリミジン−５−イル］（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジヒドロキシヘプタ−６−エン酸のカルシウム塩の製造方法が説明される。式７、８および１０で示される結晶質の中間体もまた説明される。
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本発明は、アトルバスタチンおよびロスバスタチンのような、少なくとも一つの酸性安定性担体輸送スタチン、少なくとも一つの水溶性に乏しい担体輸送スタチンまたは少なくとも一つの大分子量担体輸送スタチン、またはその薬学的に許容しうる塩の治療的有効量を含む製剤、およびそれらの使用方法に関する。本発明の製剤および方法は、小腸内で治療的量のスタチンの制御放出を示すように設計することによって、スタチンの全身暴露を制限し且つ薬物の肝特異的吸収を最大限にする。本発明の製剤および方法は、体内の脂質および／またはコレステロールのレベルを減少させることによって利益を得る状態を処置するおよび／または予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

抗癌治療因子の全身投与間の局所組織保護のための方法、組成物、およびキットが、提示される。所望の身体組織を、１つ以上の全身分散型の抗癌治療因子またはその代謝物の毒性効果から保護する方法であって、保護されるべき該組織に対する非全身性の送達のために、１つ以上の保護因子を標的化する工程を包含する、方法が提供される。さらに、標的化された非全身性の送達は、処置されことが望まれる組織での上記全身分散型の抗癌治療因子または代謝物の臨床上の効力を排除するには不十分である、上記１つ以上の投与された保護因子の循環濃度を伴って、上記毒性効果から組織を保護するのに十分な所望の組織中で上記１つ以上の保護因子の局所濃度を確立するために、１つ以上の保護因子を投与する工程を包含する方法が提供される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい環状基を、Ｑは置換基を有していてもよいアルキル基、または置換基を有していてもよい環状基を、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基を、Ｗは結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを、Ｙは主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。
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本発明は、キナーゼ（さらに具体的には、ｐ７０Ｓ６キナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活性（例えば、増殖、分化、プログラム細胞死、移動、化学侵入および代謝）を変調させるためにタンパク質キナーゼ酵素活性を変調させる化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連したキナーゼレセプタシグナル伝達系を阻害、調節および／または変調し、そして本発明は、これらの化合物を含有する組成物、およびそれらを使用してキナーゼ依存性疾患および病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形が開示されている。特に、この剤形は、少なくとも１種のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬並びに少なくとも１種の医薬的に許容される水溶性ポリマー及び少なくとも１種の医薬的に許容される界面活性剤の固体分散物を含み、該医薬的に許容される水溶性ポリマーは、少なくとも約５０℃のＴｇを有する。好ましくは、医薬的に許容される界面活性剤は、約４から約１０のＨＬＢ値を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^２、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物を開示する。

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本発明は、とう痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁又はぼうこう過敏の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗物質である式（Ｉ）の化合物に関する。

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式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＪおよびＹは芳香もしくは複素芳香環を表し、Ｒ^２、Ｇ、Ｇ’およびＧ”は置換基を表し、そしてＲ^２ａはＨまたはハロゲンを表し、Ｌは連結基を表し、そしてＭはＣＨまたはＮを表す］
で表されるピリミジン誘導体。また、前記化合物を含有させた薬剤組成物そして前記化合物を過剰増殖性疾患、例えば癌などの治療で用いる方法も開示しかつ請求する。
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