本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにそのような化合物を用いる方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様成長因子(ＩＧＦ−１Ｒ)または未分化(analplastic)リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)の阻害に応答する症状の治療、改善または予防するために使用可能である。
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一般式Ｉのイソキノロン誘導体を提供する。化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。
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ＮＦ１癌抑制遺伝子における生殖系の変異は、叢状神経線維腫の発生を特徴とする神経系の一般的な遺伝疾患である、フォンレックリングハウゼンの神経線維腫症１型（ＮＦ１）を引き起こす。本発明者らは、造血細胞の養子移入を用いて、腫瘍微小環境における骨髄由来細胞のＮＦ１ヘテロ接合性がシュワン細胞の完全欠損性に関する神経線維腫を進行させるのに十分であることを示す。さらに、造血細胞におけるｃ−ｋｉｔシグナル伝達経路の遺伝的または薬理学的な減衰は、神経線維腫の初発および進行を大きく低減させる。これらの試験により、叢状神経線維腫を予防するための治療標的としてハプロ不全性の造血細胞およびｃ−ｋｉｔ受容体が同定され、肥満細胞が腫瘍発生の重要な媒介因子として関係していることが示されている。 （もっと読む）

【課題】置換オキシ基を有する２，２，４−トリメチル−６−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト及びそのアゴニストに有用な、炎症性疾患又は免疫疾患の予防又は治療剤、特に眼炎性疾患又は皮膚炎の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。Ｒ¹はフェノキシ基等を、Ｒ²は−（ＣＯ）−等を、Ｒ²−Ｏ−はベンゼン環Ａの４又は５位に置換し、Ｒ³は低級アルキル基等を示す。
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【課題】セリン／スレオニンキナーゼの１種以上のアイソフォームの活性の阻害剤である置換ナフチリジン化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
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本発明は、式（Ｉ）：｛式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、アリール−又はヘテロアリール環［ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ’で場合により置換されており；Ｒ’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ＣＮ、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＯ）ＣＦ_３又は低級アルキルである］であるか、あるいは、非芳香族複素環式基（II）であり、ここで、Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；Ｙは、−ＣＨ（Ｒ^７）−；−Ｎ（Ｒ^７’）−若しくはＯであるか、又はＳＯ_２であってよく；Ｒ^６は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^７は、水素、ヒドロキシ、＝Ｏ、低級アルキル、低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノで置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくは−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキルであり；そしてＲ^７’は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノにより場合により置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル若しくは−（ＣＨ_２）_ｑＯ−低級アルキルであり、ｑは、０〜３であるか；あるいはＲ^６及びＲ^７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよいか、又はＲ^６及びＲ^７’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよく；ｐは、０、１又は２であり；Ａｒは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ”で場合により置換されており；Ｒ”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｏ−ＣＨ_２−シクロアルキル、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＣＮ、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＮ、−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル又はピロリルから選択され；ｍは、０、１又は２であり、且つｏは０であり；ｏは、０、１又は２であり、且つｍは１である｝の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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本発明は概してタンパク質シグナル伝達に関する。特に、Wntタンパク質シグナル伝達経路を阻害する化合物を開示する。この化合物は、がん、変性疾患、II型糖尿病および大理石骨病などの、Wntタンパク質シグナル伝達関連の疾患および症状の処置に使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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