【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】様々な生分解速度およびデリバリ速度を提供できる、活性薬剤をサブジェクトにデリバリするためのデリバリシステムの提供。
【解決手段】予備成形された、式、Ｉ−（−Ｘ−ＬＭ−Ｇ）nで表される生分解ポリマー組成物を使用したデリバリシステム。（式中、Ｘは二官能性ポリオキシエチレン鎖部分または結合であり、ＬＭは式、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）ｂＣ（Ｏ）−（式中、ｂは１〜５の整数）であり、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）c−Ｃ（Ｏ）−（式中、ｃは２〜１０の整数）であり、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ_２）d−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（式中、ｄは２〜１０の整数）である）によって表される二官能性結合部分であり、ＧはＮ−オキシスクシンイミジルなどの脱離基であり、Ｉは多求核性化合物から誘導される多官能性結合部分であり、少なくとも部分的に脱溶媒和された架橋されたアルブミンである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、酸素不足に起因あるいは関連する疾患や症状を予防・治療でき、また持続力を向上することができ、また少ないエネルギーの消費で体力を維持することができる酸素消費量及び基礎代謝量の低減剤を提供することを目的とする。
【解決手段】オロト酸、その誘導体、及び、それらの塩からなる群から選択される１又は２以上の物質を用いることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、血管新生、又はアポトーシス媒介疾患のような疾患又は障害の予防と治療に効果的な組成物およびそれを用いた治療方法の提供。
【解決手段】有効量の冷感誘起化合物に癌性細胞を接触させることを含んでなる癌の治療方法。当該冷感誘起化合物は以下化合物等に代表される。
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【課題】５−ＦＵおよび５−ＦＵプロドラッグと併用してＤＰＤ阻害物質を投与するための方法の提供。
【解決手段】ＤＰＤ酵素の活性を実質的に失わせるＤＰＤ阻害物質を、その必要がある患者へと最初に投与し、その後に５−ＦＵまたは５−ＦＵプロドラッグを投与することを含む、５−ＦＵおよび／または５−ＦＵプロドラッグと組み合わせたＤＰＤ阻害物質の改善された投与および投薬の方法であって、５−ＦＵまたは５−ＦＵプロドラッグのレベルが患者におけるＤＰＤ阻害物質を上回る量である、方法を提供する。特定の実施形態では、５−ＦＵまたは５−ＦＵプロドラッグは、前記ＤＰＤ阻害物質が投与されてから少なくとも約４時間後に投与される。 （もっと読む）

【課題】本発明はタキサン及び少なくとも１つのその他の治療薬との組み合わせを投与することからなる増殖性疾患を処置するための方法及び組成物、並びに増殖性疾患の処置に有用なその他の処置療法の提供。
【解決手段】本発明は、ナノ粒子組成物のタキサンの有効量を個体に投与することからなる第一の療法、及び例えば放射線療法、手術、化学療法薬の投与又はそれらの組み合わせを含む場合がある第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）を処置する併用療法を提供する。本発明は、癌等の増殖性疾患の処置方法を提供する。本発明は、ａ）タキサン（パクリタキセル等）及び担体タンパク質（アルブミン等）を含むナノ粒子を含む組成物の有効量を個体に投与することからなる第一の療法及びｂ）化学療法、放射線療法、手術又はそれらの組み合わせ等の第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）の併用治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】核酸、遺伝子送達ポリマーと少なくとも一つの医薬用物質を含む医薬組成物による癌を治療する方法。および、腫瘍細胞の増殖および転移を阻害するための方法、および核酸、遺伝子送達ポリマー、および少なくとも一つの医薬品を含む医薬組成物のin vivo投与により哺乳動物の生存を改善するための方法を提供する。
【解決手段】ポリマー性キャリアにより送達される核酸ベースの治療剤と少なくとも一つの化学療法剤とを含む癌の治療のための新規の組み合わせ方法。 （もっと読む）

【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、癌に対する治療モダリティーの評価および選択方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ｉｎ ｖｉｔｒｏ画像化技術を介する個別化抗癌化学療法（ＰＡＣ）のための分子診断試験を確立する。ＰＡＣは、個々の患者から得られる腫瘍細胞を薬物反応性指標／バイオマーカー（ＤＲＩ）に関して特徴付けることを必要とする。この方法は、標的化学療法薬の出現、および機構的に関連した薬物に対する腫瘍の抵抗性と相関させることのできる腫瘍細胞バイオマーカーの発現を解明することによって有望になる。新鮮細胞としての、またはパラフィンブロック中に保たれた保存細胞としての腫瘍細胞のｉｎ ｖｉｔｒｏ画像化は、コンピューター蛍光顕微鏡装置を用いて実施される。数字で表した測定値は、対照としての蛍光ミクロスフェアを用いて正規化される。 （もっと読む）