【解決手段】 血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）アイソフォームの発現を阻害するために有用なｓｉＲＮＡ組成物および方法が本明細書で開示される。糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性および多くの型の癌などの、ＶＥＧＦの過剰発現によって刺激される血管新生を含む疾患が、開示される低分子干渉ＲＮＡを投与することによって治療できる。
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腫瘍増殖を阻害する方法、癌を処置する方法、および腫瘍における癌幹細胞の頻度を低減する方法を記述する。特に、これらの方法は、K-ras変異を含む腫瘍または癌に向けられる。記述する方法は、対象にDLL4アンタゴニスト(例えば、ヒトDLL4の細胞外ドメインに特異的に結合する抗体)を投与する段階を含む。関連するポリペプチドおよびポリヌクレオチド、DLL4アンタゴニストを含む組成物、ならびにDLL4アンタゴニストを作出する方法も記述する。 （もっと読む）

【課題】優れたｄＵＴＰａｓｅ阻害活性を有し、例えば抗腫瘍薬、及び抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、酸素原子若しくはビニル基に置換されていてもよいＣ２〜４アルキレン基、２価の芳香族炭化水素基、又は２価の不飽和複素環基を示し、ＹはＣＨ又はＮを示し、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は相異なって、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、Ｒ³は水素原子又は芳香族炭化水素基を示し、Ｒ⁴は水素原子又はハロゲン原子を示す。）で表されるウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療用の組み合わせを提供するものであり、この治療用の組み合わせは、（ａ）本明細書の中で述べるとおりの式（Ｉ）の化合物および（ｂ）アルキル化剤またはアルキル化様作用剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、成長因子のまたは成長因子受容体の阻害剤、抗有糸分裂薬、プロテアソーム阻害剤、抗アポトーシスタンパク質の阻害剤および細胞表面タンパク質に対する抗体から成る群より選択される１つ以上の抗新生物薬とを含み、前記活性成分は、それぞれの場合、これらの遊離形態でまたは医薬的に許容される塩もしくは任意の水和物の形態で存在する。 （もっと読む）

【課題】抗癌剤耐性の癌腫または症例において、抗癌剤投与による治療効果を増強させる抗癌剤効果増強剤の提供。
【解決手段】メフィナム酸の如きアルドケト還元酵素１Ｃファミリー（AKR1C）阻害剤をシスプラチン又はフルオロウラシル如き抗癌剤と併用投与して、シスプラチンやフルオロウラシル等の抗癌剤投与効果があるものの副作用が重篤である患者に対して、抗癌剤の投与量を低減することができ、副作用を軽減することができる抗癌剤効果増強剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するＣ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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【課題】組織安定剤腫瘍内投与のための組成物を提供すること。
【解決手段】上記組成物は、組織安定化剤、治療剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む。ここで、上記組織安定剤組織安定化剤は、ホルムアルデヒド、グルタルアルデヒド、ジアルデヒドデンプン、グリコアルデヒド、シアナミド、ジイミド、ジイソシアナート、ゲニピンおよびそれらの組み合わせからなる群より選択される薬剤を含み、上記治療剤は、薬物を含み、上記薬学的に受容可能なキャリアは、水、生理食塩水、緩衝液、乳酸リンゲル液およびブドウ糖溶液からなる群より選択される。 （もっと読む）