本発明では、ヒトポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性阻害剤であるキナゾリン−４（３Ａ）−オン誘導体、詳細にはＰＯＳＨ阻害剤、およびＲＩＮＧ Ｅ３ユビキチンリガーゼ関連疾患の治療のための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】バニロイド受容体活性化が役割を果たすかまたは関係する疾患または状態の処置または予防のための医薬としての使用を目的とした新規化合物の提供。
【解決手段】遊離型または塩形態、および可能なときは酸付加塩形態の、式


［式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_２は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_４は、ヒドロキシ、エステル化ヒドロキシ、エーテル化ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ等、Ｒ_５は、水素またはヒドロキシ、ｍは、１または２である。］で示されるキナゾリノン化合物。 （もっと読む）

【課題】蝸牛の興奮性内耳神経毒性による耳鳴りを防止および／または処置する方法の提供。
【解決手段】音響による外傷性障害、老人性難聴、虚血、血液の無酸素症（ａｎｏｘｉａ）、一つまたは複数の内耳神経毒性の薬物療法による処置、急性難聴、またはその他の蝸牛の内耳神経毒性を原因とする症状によってひきおこされる耳鳴りに対し、処置する上で効果のある量のＮＭＤＡレセプタ拮抗薬を含む薬剤を内耳への局所投与のための適切な方法および／または処方によって、個別に投与する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１〜Ｒ^４およびＸが請求項１に示した意味を有する新規なキナゾリンアミド誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または変調が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。

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本発明は、治療用の組み合わせを提供するものであり、この治療用の組み合わせは、（ａ）本明細書の中で述べるとおりの式（Ｉ）の化合物および（ｂ）アルキル化剤またはアルキル化様作用剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、成長因子のまたは成長因子受容体の阻害剤、抗有糸分裂薬、プロテアソーム阻害剤、抗アポトーシスタンパク質の阻害剤および細胞表面タンパク質に対する抗体から成る群より選択される１つ以上の抗新生物薬とを含み、前記活性成分は、それぞれの場合、これらの遊離形態でまたは医薬的に許容される塩もしくは任意の水和物の形態で存在する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳ）の活性又は機能の調節、特に阻害のためのベンズイミダゾール誘導体の使用に関する。好適には、本発明は、癌の治療におけるベンズイミダゾール類の使用に関する。 （もっと読む）

式：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義される通りである）
を有する化合物、ならびにそれらを製造および使用する方法が開示される。
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本発明は、酵素を阻害するように特に構造化された化合物を対象とする。詳細な実施形態では、酵素阻害化合物は、抗葉酸活性を示す。特に、本発明の化合物は、ＴＳ、ＤＨＦＲ、ＧＡＲＦＴ、およびＡＩＣＡＲ Ｔｆａｓｅのうち１つ以上を阻害する活性を有する抗葉酸残基で構成される。酵素阻害化合物は、異常細胞増殖の治療および炎症の治療を含む様々な治療方法において有用である。
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式（Ｉ）の新規なヘタリールアミノキノリン誘導体（Ｘ、Ｚ、Ｈｅｔ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰ消費タンパク質阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために用いることができる。
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本開示は、塩を含む式Ｉ：


の化合物、および、本化合物を使用する組成物および方法を提供する。本化合物は、ニコチン性α７受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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