国際特許分類[A61K31/517]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.キナゾリン,ペリミジン (1,191)
国際特許分類[A61K31/517]に分類される特許
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TAOキナーゼモジュレーターおよび使用方法
本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)
プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な組成物
本発明は、プロテインキナーゼとして有用な化合物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はGSK−3、SYK、Aurora−2、CDK−2、JAK−3、LCK、SRC、およびTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 (もっと読む)
アミノクロトニル化合物の調製方法
本発明は、4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-キナゾリンおよび関連するアミノクロトニル化合物の改良された調製方法に関する。さらに、本発明は、医薬製剤における活性成分として使用するための、4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-キナゾリンの適切な塩に関する。 (もっと読む)
癌の処置のためのRafキナーゼのインヒビターとしての、2,6−二置換キナゾリン、キノキサリン、キノリンおよびイソキノリン
ヒトまたは動物においてRafキナーゼ活性を阻害する、式(I−IV)
を有する新しい置換キナゾリン、キノキサリン、キノリンおよびイソキノリン化合物類、組成物および方法が提供される。上記新しい化合物類組成物類は単独で、またはRafキナーゼ介在性疾患、例えば癌などを処置するための少なくとも1種類の追加的因子と組合わせて使用される。上記置換基は請求項において定義される。本発明は、この種の処置を必要とするヒト被験体または動物被験体を治療する方法であって、上記式(I)−(VIII)の化合物の治療的有効量を単独で、またはその他の抗癌剤と組み合わせて前記被験体に投与することを含む方法を提供する。
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プロテインキナーゼ阻害剤
癌などのプロテインキナーゼ関連性の疾患および状態の治療において有用性を持つプロテインキナーゼ阻害物質を開示する。本発明の化合物は、下記の式(I)、ステレオアイソマー、プロドラッグおよび薬学的に許容されたそれらの塩を含む。
式中、Aは、下記の式(I−A)、(I−B)又は(I−C)から選択される環部分であり、R1、R2、R3、X、Z、Cycl1、およびCycl2は、本明細書中に定義している。本発明の化合物を含有する組成物、ならびにそれらの使用に関する方法も開示する。
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テトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法及び抗−炎症剤としてのそれらの使用
本発明は、式(I)の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項1に定義される。
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疼痛およびα2アドレナリン受容体が関与する他の状態の処置のための方法および組成物
鎮静またはその他の副作用を最小限にしつつα2アドレナリン受容体アゴニスト活性を直接的または間接的に刺激する組成物を用いる、哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法および組成物。
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再構成されたペンタノール,これらの生成方法、および抗炎症剤としてのこれらの使用
本発明は、抗炎症性の一般式( I )の化合物、それを生成する方法、およびそれらの使用に関する。
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2,4−ジオキソ−3−キナゾリニルアリールスルホニル尿素
2,4−ジオキソ−3−キナゾリニルアリールスルホニル尿素が提供され、これらは、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ADP血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患(特に、血栓症に関連する心血管疾患)の予防および/または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。
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ヒトORL1受容体に対するアゴニストとしてのビシクロ’3.1.1!ヘプタン置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体
本発明はヒトORL1(ノシセプチン)受容体に対するアゴニストであるヒドロノポール置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の1群に関する。本発明はまた、これらの化合物の調製、薬理学的に有効量のこれらの新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも1種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにORL1受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が説明中に示された意味をもつ一般式(1):
【化1】
の化合物に関する。
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