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国際特許分類[A61K31/517]の内容

国際特許分類[A61K31/517]に分類される特許

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本発明は、式(I)[式中、R〜Rは本明細書で定義する]で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、及びそれらの製造方法、それらの製造に用いる中間体、それらを含有する組成物並びにこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、gp120とCD4との相互作用を阻害するので、HIV、一般にHIVに関連するレトロウイルス感染症、又はAIDSの治療に有用である。

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本発明は、哺乳動物におけるerbB2の過剰発現の治療法に関し、そのような治療を必要とする哺乳動物に、治療上有効量の第一のerbB2受容体阻害薬を投与し、次いで24時間未満の間隔の後、該哺乳動物に1〜6の治療上有効量の同一又は異なるerbB2受容体阻害薬を投与することを含む。本発明はまた、erbB2阻害薬のゆっくりとした毎日注入にも関する。erbB2受容体の過剰発現は異常細胞成長を招くおそれがあり、がんにつながる。本発明の方法によって阻害薬の有効性及び安全性が改良される。本発明はまた、本発明の用量投与法を容易にするためのキットにも関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物及びその薬学的に許容され得る塩(式中、m、R1、R2、R3、R4及びR6は明細書中に定義されたとおりである)。本発明はまた、製造方法、式(2)の化合物を含む組成物、ならびに疾患、例えば、恐怖症、ストレスに関連する疾患、気分障害、摂食障害、全般性不安障害、ストレス誘発性胃腸機能障害、神経変性疾患および神経精神病学的障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれ-らの使用を提供する。
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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、R、R、X〜X、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。

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本発明は、式(I)[式中:環Cは、8、9、10、12又は13員の二環式又は三環式部分であって、該部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、O、N及びSより独立して選択される1〜3のヘテロ原子を随意に含有してよく;Zは、−O−、−NH−又は−S−であり;nは、0、1、2、3、4又は5であり;mは、0、1、2又は3であり;そしてRとRは、本明細書に定義される通りである]の化合物;及びその塩;抗血管新生及び/又は血管透過性低下効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用;そのような化合物の製造法;式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物、並びに、式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療する方法に関する。式Iの化合物はVEGFの作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチが含まれるいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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式(I)の化合物およびその薬学的に許容しうる塩またはプロドラック(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9は明細書に定義されたとおりである)。本発明は、式(I)の化合物の、製法、含有組成物および同化合物を含有する医薬の調製のための使用法を提供する。
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本発明は、式:


(式中、Xは存在しないか、あるいはトランスまたはシスCHCHであり、Rは置換されていないかまたは1〜3のヒドロキシで置換された(C−C10)アルキル、置換されていないかまたは1〜3のヒドロキシで置換された(C−C10)アルケニル、置換されていないかまたは1〜3のヒドロキシで置換された(C−C10)アルキニル、あるいは置換されていないかまたは1〜3のヒドロキシで置換されたアリールであり;Rは水素、アルキルまたはアリールであり;RおよびRは互いに独立して、H、ハロゲン、または可溶化基である。ただし、RおよびRの少なくとも一方はハロゲンであるとする)の新規化合物;およびその医薬上許容される塩を包含する。
本発明はさらに、複数の抗生物質ファミリーに対して耐性である生物を含む広範囲の微生物に対して抗生物質活性を示し、細菌感染症の治療または予防のための抗菌剤として有用である前記化合物の医薬上許容される処方、または防腐剤、滅菌剤または消毒剤としてのその使用を包含する。

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本発明は、式(I)の化合物[式中:Zは-NH-、-O-または-S-であり;R1はブロモまたはクロロを表わし;R3はC1-3アルコキシまたは水素を表わし;R2は下記の3群のいずれかから選択され:(i) Q1X1-:ここでX1およびQ1は本明細書に定めたものである;(ii) Q15W3-:ここでQ15およびW3は本明細書に定めたものである;(iii) Q21W4C1-5アルキルX1:ここでX1、W4およびQ21は本明細書に定めたものである]およびその塩類;温血動物において抗血管形成作用および/または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用;それらの化合物の製造方法;式(I)の化合物または医薬的に許容できるその塩を含有する医薬組成物;ならびに式(I)の化合物または医薬的に許容できるその塩を投与することによる、血管形成を伴う疾病状態の処置方法に関する。式(I)の化合物はVEGFの作用を阻害する;これは、癌およびリウマチ様関節炎を含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。

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本発明は、下記を含むことを特徴とする、710μm未満の粒度を有する粒子形を有し、メトホルミン活性成分を含有する迅速放出性で分散性および口内分散性の固形調合組成物に関する(下記の質量パーセントは該組成物の総質量基準で表す):
a) 65質量%〜90質量%の必要に応じて塩形のメトホルミン活性成分またはメトホルミン活性成分と血糖降下活性成分との混合物;
b) 0.5質量%〜4質量%の結合剤または結合剤混合物;
c) 1質量%〜12質量%の崩壊剤または崩壊剤混合物;
d) 0〜10質量%の希釈剤または希釈剤混合物;
e) 0.05質量%〜3質量%の甘味化剤または甘味化剤混合物;および、
f) 1種以上のさらなる賦形剤。 (もっと読む)


本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第IX因子及び/又は第XI因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び/又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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