本発明は式(Ｉ)の2-イミノ-アゾリノン-ビニルの融合したベンゼン誘導体に関し、特に自己免疫性疾患及び/又は炎症性疾患、心循環器疾患、神経変性疾患、腎障害、血小板凝集、癌、移植拒絶又は肺障害の治療及び／又は予防のための式(Ｉ)の2-イミノ-アゾリノン-ビニルの融合したベンゼン誘導体に関する。 （もっと読む）

ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。ｐ３８キナーゼ介在疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】薬物療法により変形性関節疾患を効果的に治療するためのいくつかの局所的な手順を提供する。
【解決手段】罹患した関節中に、ｉ）炎症誘発性インターロイキンの抑制因子；ｉｉ）ＴＮＦ−α合成の抑制因子；ｉｉｉ）膜結合型ＴＮＦ−αの抑制因子；ｉｖ）ＴＮＦ−αのナチュラルレセプターの抑制因子；ｖ）ＮＯシンターゼの抑制因子；ｖｉ）ＰＬＡ₂酵素の抑制因子；ｖｉｉ）抗増殖剤；ｖｉｉｉ）抗酸化剤；ｉｘ）ＥＰＯ模倣ペプチド、ＥＰＯ模倣体、ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩおよびカスパーゼ抑制因子からなる群から選ばれたアポトーシス抑制因子；ｘ）ＭＭＰ類の抑制因子；および、ｘｉ）ｐ３８キナーゼの抑制因子からなる群から選ばれた高特異性アンタゴニストを嚢横断的に投与する。ラパマイシン、Ｎ^G−モノメチル−Ｌ−アルギニン、インフリキシマブ、Ｌ−ＮＩＬ等の化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義のいずれかの意味を有する）のキナゾリン；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびｅｒｂＢ、具体的には、ＥＧＦ受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置に増殖抑制薬として用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、気道又は肺の疾患、さらに炎症性疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、キナゾリン、その互変異性体、立体異性体及び塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学的に適合できる塩の使用に関するものである。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルス（例えば、ＨＣＶ）の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Ｉで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで：Ｗは、ＣＨまたはＮである；Ｚは、以下からなる群から選択される：（ａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７；（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９；（ｃ）テトラゾリルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４；（ｄ）−Ｃ（Ｘ）−Ｎ（Ｒ^３）ＣＲ^２Ｒ^２’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１；ＨＥＴは、任意の２個の６員環を縮合連結することにより得られる縮合６，６−二環である。
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本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式（Ｉ）で表される化合物、α−１Ａ／Ｂアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法（Ａｒ、Ｚ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ⁵、及びＲ¹⁰は本明細書に定義されたとおりである）。
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本発明は、ZD6126と組み合わせたAZD2171の投与を含む、ヒトのような温血動物（場合により、電離放射で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成方法、特に癌、特に固形腫瘍に関連する癌の治療方法；AZD2171及びZD6126を含む医薬組成物；療法によるヒト又は動物体の治療方法に使用するためのAZD2171とZD6126とを含む組み合わせ製品；AZD2171とZD6126とを含むキット；ヒトのような温血動物（場合により、電離放射で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成に使用する為の医薬の製造におけるAZD2171とZD6126との使用に関する。 （もっと読む）

α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストであり、式（Ｉ）〔式中、 Ｑは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり；Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；Ｒ及びＲ′は、低級アルキルであり；Ｒ⁵は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｒ⁶又は−ＯＲ⁶であり；そしてＲ⁶は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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