本発明のある態様は、小分子自食作用阻害剤、ならびに癌および急性膵炎の治療および予防のためのそれらの使用に関する。本明細書に開示されるように、自食作用の小分子阻害剤は、公知の生物活性ライブラリーにおいて画像ベース選別から特定された。この自食作用阻害剤は、自食作用を開始するために必要とされるタイプＩＩＩ Ｐ１３キナーゼ錯体の分解を促進することによって機能することが分かった。医薬化学研究により、改善された効力および選択性を持った小分子自食作用阻害剤がもたらされた。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＯキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、１種または複数のＰＩ３キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、BIBW2992又はその塩、好ましくはその二マレイン酸塩だけでなく、BIBW2992又はその塩を含む固体医薬製剤の乾燥方法、及び0.20以下の製剤の水分活性又は4.2％以下の含水量（カール-フィッシャー）を特徴とする、活性製品成分としてBIBW2992又はその塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、安定な結晶多形型の抗葉酸化合物、特に（Ｓ）−２−｛４−［２−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−６−イル）−エチル］−ベンゾイルアミノ｝−４−メチレン−ペンタン二酸二カリウム塩、およびそれらの調製方法を提供する。該多形は、水和物の形態とすることができる。本発明は、該多形を含む医薬組成物および該多形を使用する治療方法をさらに提供する。該多形は、異常な細胞増殖、炎症性疾患、喘息、および関節炎を含めた多数の状態の治療において有用であり、該多形は、単独でまたは１種以上のさらなる活性薬剤と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なキノリン類化合物やキナゾリン類化合物、これらの誘導体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物及び水和物に関し、プロテインキナーゼにより媒介される疾患や症状の治療に有用である。本発明の化合物は、化学式Ｉで表される。
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１とＸは、本明細書中に定義される。）
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様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、ｐ、ｑ及びＡｒは、本明細書で定義されたとおりである）を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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【課題】新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】本発明は、１位に窒素原子、８位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する２個の縮合６員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、８−ヒドロキシ−キナゾリン、８−ヒドロキシ−キノキサリン、［１，６］ナフチリジン−８−オール、９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、８−ヒドロキシ−シンノリン、６−ヒドロキシ−フェナジン、４−ヒドロキシ−アクリジン、４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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ペミロラストナトリウム塩半水和物形を提供する。
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