国際特許分類[A61K31/517]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.キナゾリン,ペリミジン (1,191)
国際特許分類[A61K31/517]に分類される特許
901 - 910 / 1,191
上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼの不可逆阻害剤ならびにその使用
上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ(EGFR−TK)の新規な不可逆阻害剤、ならびに、EGFR−TKに関連づけられる疾患および障害(例えば、ガン)の処置におけるその使用が開示される。新規な放射能標識されたEGFR−TK不可逆阻害剤、ならびに、陽電子放射断層撮影法(PET)および単光子放射型コンピューター断層撮影法(SPECT)などの医学的放射線造影のためのバイオマーカーとしてのその使用、および、放射線治療のための放射性医薬品としてのその使用がさらに開示される。 (もっと読む)
カプサイシン受容体モジュレーターとしての2−置換キナゾリン−4−イルアミン類似体
本発明は、特定の2−置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物(ペット)及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化1】
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キナゾリンジオン骨格を有するフェニルアラニン誘導体の製造方法及び製造中間体
式(1)で表されるアシルフェニルアラニン誘導体に、カルボニル基導入試薬及びアントラニル酸誘導体を反応させることにより、非対称型ウレア中間体へと導き、この非対称型ウレア中間体を塩基の存在下でキナゾリンジオン体へと導き、得られたキナゾリンジオン体のキナゾリンジオン環アミドをN−アルキル化剤によってN−アルキル化することを含む、式(5)で表されるキナゾリンジオン環を有するフェニルアラニン誘導体の製造方法を提供する。この製造方法は、α4インテグリン阻害作用を有する薬剤として有用性の高い化合物であるキナゾリンジオン骨格を有するフェニルアラニン誘導体の工業化に適した製造方法である。式(1)及び式(5)において、R1は置換基を有するフェニル基等、R2はアルキル基等、R3はジアルキルアミノ基等、R4はアルキル基等を示す。
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JAK阻害剤およびBcr−Abl、Flt−3、FAKまたはRAFキナーゼ阻害剤のうち少なくとも1個の組合せ
本発明は、a) Bcr-Abl、Flt-3、FAKおよびRAFキナーゼ阻害剤から選択される少なくとも1個の薬剤;およびb)少なくとも1個のJAKキナーゼ阻害剤を含む医薬的組合せ、ならびにそのような組合せを用いて増殖性疾患を処置または予防する方法を提供する。 (もっと読む)
新規置換窒素含有二環式複素環化合物、これらの調製及び医薬組成物としてのそれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、B、X1〜X3、及びR1〜R5は請求項1に示されたように定義される)
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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医薬品
本発明は、プロテインキナーゼAおよび/またはプロテインキナーゼBにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式(I)の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのN‐オキシドを提供する:ここで環Qはベンゼン環であり、J2‐J1はN=CR7またはR1aN‐COであり、GはOHまたはNR5R6であり、EはCONR7、NR7CO、C(R8)=C(R8)、または(X)m(CR8R8a)nであり、ここでXはO、S、またはNR7であり、但しJ2‐J1がR1aN‐COである場合、EはNR7CO以外であり、mおよびnは各々0または1、m+n=1または2であり、Aは結合であり、R4およびR4aは存在しないか、あるいはAは、EとGとの間において5原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和C1‐7炭化水素リンカー基であり、リンカー基Aの1炭素原子は場合によりOまたはNにより置き換えられ、R1、R1a、R2、およびR3は各々H、ハロゲン、C1‐6ヒドロカルビル(ハロゲン、OH、またはC1‐2アルコキシによって場合により置換されていてもよい)、CN、CONHR8、NH2、NHCOR10、またはNHCONHR10であり、R4はHまたはC1‐4アルキルであり、R4aはH、C1‐4アルキル、または基R9であり、R5およびR6は、H、R9、およびハロゲン、C1‐2アルコキシまたはR9によって場合により置換されたC1‐4ヒドロカルビルから各々選択され、またはNR5R6は飽和4〜7員単環ヘテロ環式基を形成し、R7はHまたはC1‐4アルキルであり、R8およびR8aは各々Hまたはフッ素原子によって場合により置換された飽和C1‐4ヒドロカルビルであり、R9は、N、O、およびSから選択される3以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、またはR4、R4a、およびAは一緒になって、飽和単環式4〜7員ヘテロ環を形成し、またはNR5R6、R4、およびAは飽和4〜7員単環式ヘテロ環を形成し、またはR4は、R7またはR8と、AおよびEとが一緒になって、4〜7員飽和単環式ヘテロ環を形成し、またはNR5R6と、R7またはR8はAおよびEとが一緒になって、4〜7員飽和単環式ヘテロ環を形成し、およびR10は場合により置換されたフェニルまたはベンジルである。
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ヒスタミン−3受容体リガンドとしての2環式置換アミン
【化332】
式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式(I)の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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新規なキノリン、テトラヒドロキナゾリン、及びピリミジン誘導体と、これらを使用することに関連した治療方法
【課題】MCH受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】MCH受容体の拮抗薬として働く式(I)
の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、及びパーキンソン病、てんかんを含めた運動障害、並びに薬物依存など、MCH受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。
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CGRP受容体アンタゴニストとしての束縛された化合物
本発明は、束縛された二環式および三環式CGRP受容体アンタゴニスト、それらを同定する方法、それらを含む薬学的組成物、そして片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経に関連する紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、ならびにCGRP受容体の拮抗作用によってその処置を達成することができる他の状態を処置するための治療にそれらを使用する方法を包含する。
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ナイアシン受容体作動薬、そのような化合物を含んでいる組成物及び治療方法
本発明は、式(I)で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清LDL、VLDL及びトリグリセリドを低減し、HDLレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。
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