本発明は、病理学的プロセスにおける遺伝子発現を変化させ、それによって前記プロセスを予防または改善するための医薬組成物に関する。特にこの組成物は、線維化の間における遺伝子発現の変化を阻害または抑制するためのキナゾリノン、とりわけハロフジノンを含有する。本発明は、特に硬変した肝臓の再生を改善するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、HGF/SF活性を調整するのに有用な生物学的性質を有する2,4ジアミノキナゾリンの化合物および組成物に関する。ある実施形態においては、前記の化合物および組成物を使用し、癌あるいはその他の増殖障害性の疾患を治療または予防することができる。
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本発明は、N-アロイルサイクリックアミン誘導体およびその医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、ゲムシタビンと組み合わせたZD6474の投与を含む、ヒトのような温血動物（場合により、電離放射で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成方法、特に癌、特に固形腫瘍に関連する癌の治療方法；ZD6474及びゲムシタビンを含む医薬組成物；療法によるヒト又は動物体の治療方法に使用するためのZD6474とゲムシタビンとを含む組み合わせ製品；ZD6474とゲムシタビンとを含むキット；ヒトのような温血動物（場合により、電離放射で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成における医薬の製造におけるZD6474とゲムシタビンとの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 医薬及び農薬の製造原料又は有効成分として有用なイミノキナゾリノン類の新規かつ経済的な製造方法を提供する。
【解決手段】 一般式（II）で表されるアニリン類とハロゲン化ギ酸エステル類と反応させ、フェニルカルバミン酸エステル類とし、該フェニルカルバミン酸エステル類を、ラジカル開始剤の存在下にハロゲン化剤と反応させ、ハロメチルフェニルカルバミン酸エステル類とし、該ハロメチルフェニルカルバミン酸エステル類をヒドラジンと反応させることにより、アミノキナゾリン類とし、該アミノキナゾリン類をアルデヒド類と反応させることにより、一般式（I）で表されるイミノキナゾリノン類を製造する。
【化１】


【効果】 医薬及び農薬の製造原料又は有効成分として有用なイミノキナゾリノン類を効率的かつ安価に提供できる。
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以下の式：
【化１】


(式中、Ar¹は明細書中に定義されるとおりである）
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）：


［Ｘは式−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−又は式−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^５）−で表される基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル基、又はヒドロキシ基を示し、Ｒ^５はＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基又はＣ_６〜Ｃ_１０のアリール基を示し、Ｒはアミノ基を示す］で表される化合物またはその塩を有効成分として含み、造血器型プロスタグランジンＤ２合成酵素阻害作用を有する医薬。
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本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン誘導体、その製造法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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