国際特許分類[A61K31/517]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの,例.キナゾリン,ペリミジン (1,191)
国際特許分類[A61K31/517]に分類される特許
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医薬組成物
【課題】本発明は、GPR119受容体アゴニスト作用を有するキナゾリン化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供するものである。
【解決手段】本発明は、下記一般式[I]:
〔式中、R1は水素又はハロゲン、環Aは5〜6員アリール環(該アリール環はO、S及びNから選ばれる同一又は異なる1〜4個のヘテロ原子を含有していてもよい)、RA1及びRA2は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Bは6〜7員脂肪族含窒素複素環式基、RB1は水素又はアルキル、RB2は水素又は水酸基、RB3は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
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置換インドール誘導体およびその使用の方法
【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。
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TLR阻害作用を有するキナゾリン誘導体
【課題】TLR3、7、及び/又は9を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー等の予防及び治療効果に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】次の一般式(1):
[式中、R1は、環Aまたは環A−Bを示し、{環Aは、5−7員飽和含窒素複素環基等を示し、環Bは、C6-10芳香環基を示す}を示し、R2及びR4は、どちらか一方が環Aまたは環Bを含有する特定の置換基等を示し、R2及びR4のもう一方は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-10アルキル基又はC1-10アルキルオキシ基を示し、R3、R5、R6は、同一又は異なってもよく、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-10アルキル基又はC1-10アルキルオキシ基を示す]で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。
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AKTプロテインキナーゼ阻害剤としてのヒドロキシル化およびメトキシル化されたシクロペンタ[D]ピリミジン
【課題】AKTプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。AKTプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるAKTプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Iの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、AKTプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。
(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す)
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ウイルス感染症の治療のための2,3−置換アザインドール誘導体
【課題】ウイルス感染症の治療のための2,3−置換アザインドール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、2,3−置換アザインドール誘導体、少なくとも1種の2,3−置換アザインドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために2,3−置換アザインドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2,3−置換アザインドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。
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治療薬の組み合わせおよび投与の様式ならびに併用療法
【課題】癌等の増殖性疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ナノ粒子組成物のタキサンの有効量を個体に投与することからなる第一の療法、及び例えば放射線療法、手術、化学療法薬の投与又はそれらの組み合わせを含む場合がある第二の療法からなる、増殖性疾患(癌等)を処置する併用療法を提供する。又、メトロノーム投与法に基づきナノ粒子組成物の薬剤タキサンを個体に投与する方法も提供される。本発明は、a)タキサン(パクリタキセル等)及び担体タンパク質(アルブミン等)を含むナノ粒子を含む組成物の有効量を個体に投与することからなる第一の療法及びb)化学療法、放射線療法、手術又はそれらの組み合わせ等の第二の療法からなる、増殖性疾患(癌等)の併用治療法を提供する。
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化学的方法
【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物4−(4−ブロモ−2−フルオロアニリノ)−6−メトキシ−7−(1−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。
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上皮細胞成長因子受容体ターゲティング治療に対する癌の応答性を決定する方法
【課題】癌に冒されているヒト患者における上皮細胞成長因子受容体(EGFR)ターゲティング治療の有効性の可能性を決定するための新規方法及び治療法の提供。
【解決手段】上皮細胞成長因子受容体(EGFR)治療に対する癌の応答を決定するための方法に向けられる。好ましい態様において、erbB 1遺伝子のキナーゼドメインにおける少なくとも1つの相違の存在は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブに対する感受性を与える。したがって、これらの突然変異の診断検査法により、最も薬物に応答しそうな患者に対して、ゲフィチニブ、エルロチニブ、およびその他のチロシンキナーゼ阻害剤を投与することができる。
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新しい毛包の形成、はげ頭症の治療、及び除毛をするための方法
【課題】頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する
【解決手段】本発明に係る方法は、(a)前記頭皮、眉又は瘢痕領域の表皮を破壊するステップと、(b)前記頭皮、眉又は瘢痕領域に、中立表皮細胞の毛包細胞への分化を促進する化合物又は因子を接触させるステップとを含み、それによって、対象の頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する。
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