【課題】本発明は、異なる個体に由来する細胞が共存する系で、細胞間のタンパク質相互作用を網羅的かつ定量的に評価し、重要な相互作用や相互依存性の強いシグナルを同定する解析方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、２以上の個体に由来する細胞が共存している微小環境における遺伝子の発現プロファイルを、個体ごとに分類して得る工程と、細胞間で相互作用しうる２つのタンパク質の組合せを選択する工程と、前記発現プロファイルに基づいて、前記タンパク質の組合せの中で、前記２以上の個体の１の個体において、前記タンパク質の一方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高く、かつ、前記１の個体とは別の個体において、前記タンパク質の他方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高くなっている場合に、該タンパク質の組合せによる相互作用が、前記２以上の個体に由来する細胞間においてより重要な相互作用であると推測する工程と、を含む、２以上の個体に由来する細胞間におけるタンパク質の相互作用の解析方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なプロテインキナーゼおよびその阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。


［式中、Ｒ１は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等；Ｒ２は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基；Ｘは、−ＮＨ−；Ｒ４は、置換されていてもよいアルキル基；Ｒ５は、水素；Ｒ６は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。］ （もっと読む）

【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-ｄ]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


（式中、R1及びR2は特定の置換基を表す）。 （もっと読む）

【課題】標的薬物送達で使用するための組成物および方法の提供。
【解決手段】（ａ）受容体結合部分と、（ｂ）多価リンカーと、（ｃ）２つ以上の薬物、あるいはその類似体または誘導体とを含み、受容体結合部分は多価リンカーに共有結合され、２つ以上の薬物、あるいはその類似体または誘導体が、多価リンカーに共有結合され、多価リンカーが、スペーサーリンカー、放出型リンカー、およびヘテロ原子リンカー、ならびにその組合せから成る群より選択される１つ以上の構成要素を含む、受容体結合薬物送達結合体。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶および移植片対宿主病（ＧｖＨＤ）の予防及び治療効果に優れた治療剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員複素環基を示し、Ｒ²、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵は、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基及びＣ_1-10アルキル基を示すか、あるいはＲ⁴とＲ⁵が、一緒になって酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員飽和複素環基を形成してもよく、ｎは、１〜６から選ばれる整数を示す。］で表される化合物を有効成分とする、ＴＬＲ９阻害剤。 （もっと読む）

【課題】Ｔｏｌｌ様受容体（Ｔｏｌｌ−ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ；ＴＬＲ）９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶並びにＧｖＨＤの病態の予防及び治療効果を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。
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【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】アセチレン性ヘテロアリール化合物、並びにがんの治療におけるそれらの使用方法の提供。
【解決手段】一般式Ｉで示される化合物、あるいはその互変異性体、又はその個々の単独異性体もしくは複数異性体の混合物、又はその薬剤に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。
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【課題】胃又は腸管で見られるｐＨ条件下で溶解度が低い形態（例えば中性、非塩形態）に変換される薬物の経口投与用の医薬組成物の提供。
【解決手段】（ｉ）塩の形態での薬剤化合物の有効量と、（ｉｉ）ヒドロキシアルキルセルロース、アルキルセルロース、ポリビニルピロリドン及びポリアクリル酸からなる群から選択される水溶性ポリマーからなる抗核形成剤とを含有する固形投薬物としての経口投与のための医薬組成物。組成物は、錠剤中に封入されるか又は圧縮される。薬物製品が化合物Ａのカリウム塩であり、化合物Ａが：


である医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）