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国際特許分類[A61K31/52]の内容

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ホスホネート プロドラッグ POMおよびPOCの合成のため、特に直接的な交差メタセシスのためのシントン。 (もっと読む)


【課題】HIV −1 においてCS−87が誘導する突然変異のパターンに基づいて、HIV 治療のためのCS−87の最適な投与を決定すること。
【解決手段】3'−アジド−2',3'−ジデオキシウリジン(CS−87)は、HIVの逆転写酵素領域の第70コドン(K→R、すなわち、リシン→アルギニン)におけるHIV-1中の一時的突然変異を誘導することが発見された。この発見に基づいて、逆転写酵素領域の第70以外の位置におけるHIV-1中の突然変異を誘導する薬剤と組み合わてまたはそれと交互にCS-87または薬学上許容される塩またはプロドラッグを、療法を必要とする患者に、投与することを包含する、HIVを治療する方法および組成物が提供される。本発明は、既知の抗HIV薬について発表された突然変異のパターンを参照するか、あるいは新しい薬剤についての突然変異のパターンを決定することによって、実施することができる。 (もっと読む)


【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療するために有用でありグルコキナーゼ活性化物質を提供する。
【解決手段】グルコキナーゼ活性を有する下記一般式(I)で表されるアリールカルボニル誘導体。
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本発明は、PIKK阻害薬、さらに具体的には、mTORおよび/またはPI3Kαキナーゼ阻害薬である化合物を提供し、したがって、キナーゼ、具体的にはPI3キナーゼ、さらに具体的には、mTORおよび/またはPI3Kαの抑制により治療可能な疾患、例えば癌の治療のために有用である化合物を提供する。このような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこのような化合物の調製方法も提供される。 (もっと読む)


PI3キナーゼ活性を調節する複素環式物質、イソキノロン物質を含有する医薬組成物、ならびにPI3キナーゼ活性に関連した疾患および状態を治療するための上記化学物質の使用法が本明細書に記載されている。本発明により、例えば、ホスファチジルイノシトール−3キナーゼ(PI3キナーゼ)を阻害する方法であって、前記PI3キナーゼを、有効量の本発明のいずれかの化合物と接触させることを含む方法が提供される。本発明により、例えば、PI3キナーゼに関連した状態を治療する方法であって、有効量の本発明のいずれかの化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、Her−キナーゼを含有する、上皮成長因子受容体(EGFR)を調節することができる、新規なピリミジン、ピロロ−ピリミジン、ピロロ−ピリジン、ピリジン、プリン及びトリアジン化合物、及び多種の疾患、病気又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、式I


の化合物またはその薬学的に許容される塩、その化合物を用いて癌などの疾患または症状を治療する方法、およびその化合物を含む薬剤組成物に関し、可変項は本明細書に規定した通りである。
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本発明は、たとえば、チトクロムP450 1B1(CYP1B1)およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、1種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばCYP1B1およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 (もっと読む)


本明細書中では式Iの化合物、有効量の式Iの化合物を含む組成物、および有効量の式Iの化合物を、それを必要とする被験者に投与することを含む眼圧を低下させる方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N−OまたはCRであり;Yは、N、N−OまたはCR3aであり;RおよびRは、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはRおよびRは、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;Rは、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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