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国際特許分類[A61K31/52]の内容

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【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】必要とする患者にTACI−Ig融合分子を投与することを含む、関節リウマチを含む自己免疫疾患の治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】ある態様において、当該TACI−Ig融合分子は、BIyS及びAPRILの増殖誘導機能を鈍く、抑制又は阻害するために十分量で投与される。即ち患者の関節リウマチの治療方法であって、以下の:(i)BlySに結合するTACI細胞外ドメイン又はその断片;並びに(ii)ヒト免疫グロブリン定常領域、を含む融合分子を含む組成物を、当該関節を治療するために有効量で投与する方法。 (もっと読む)


【課題】A2A−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を提供すること
【解決手段】本発明は、A2A−アデノシン受容体アゴニストの大規模調製のための方法に関する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。本発明は、(1−{9−[(4S,2R,3R,5R)−3,4−ジヒドロキシ−5−(ヒドロキシメチル)オキソラン−2−イル]−6−アミノプリン−2−イル}ピラゾール−4−イル)−N−メチルカルボキサミドの合成方法を提供する。アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、A、A2A、A2BおよびAとして知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。 (もっと読む)


【課題】TLR誘発シグナル伝達を増大させる化合物、即ち、ウイルス又は細菌によるインターフェロン産生阻害を妨げるか、又はTLRアゴニストを使用して先天免疫系を調整する機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、TLRアゴニスト結合体(化合物)及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫調整剤の広域スペクトル、長期作用型及び無毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つ標的細胞のエンドソーム内の受容体にファーマコフォア(pharmacophore)を向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを助ける。 (もっと読む)


【課題】A2A−アデノシンレセプターアゴニストおよびその多形体の調製方法の提供。
【解決手段】本発明の開示は、A2A−アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、(1−{9−[(4S,2R,3R,5R)−3,4−ジヒドロキシ−5−(ヒドロキシメチル)オキソラン−2−イル]−6−アミノプリン−2−イル}ピラゾール−4−イル)−N−メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。 (もっと読む)


【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 (もっと読む)


【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと炭酸脱水酵素阻害剤とβ受容体遮断薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および/または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 (もっと読む)


【課題】非常に有力なA3アデノシン受容体作用薬としての、N-メタノカルバアデニンヌクレオシドの提供。
【解決手段】下式のヌクレオシド化合物


(式中、R1-R6はアルキル基等を示す。)。該ヌクレオシドは、炎症、心虚血、脳卒中、喘息、糖尿病、及び不整脈)の治療に有効である。 (もっと読む)


【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(I):


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 (もっと読む)


【課題】高ホモシステインによって引き起こされる皮膚がやせる、薄くなる、ひいては皮膚の弾力性が失われるといった症状を改善する。
【解決手段】皮膚萎縮改善剤を、高ホモシステイン低下機能物質を含有するものとする。 (もっと読む)


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