本発明は、末梢神経由来の神経障害性疼痛の治療におけるヒト治療用の医薬製品における、テトロドトキシンまたはサキシトキシン、それらのアナログおよび誘導体類、並びにそれらの生理学上許容し得る塩類のようなナトリウムチャネル阻害薬の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経由来の神経障害性疼痛の治療におけるヒト治療用の医薬製品における、テトロドトキシンまたはサキシトキシン、それらのアナログおよび誘導体類、並びにそれらの生理学上許容し得る塩類のようなナトリウムチャネル阻害薬の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、規則的で反復性のアレイの形を取る、ハプテンと担体から成る抱合体を含む組成物、そのような組成物の製造法を提供する。本発明の抱合体および組成物は、真核細胞性のウィルスまたはバクテリオファージから得られたウィルス様粒子を担体として含み、この担体は、ホルモン、毒素および薬物、特に、ニコチンのような依存性薬物を含む各種ハプテンと結合される。本発明の組成物および抱合体は、ハプテンに対して免疫反応を誘発するのに有用であり、これらの組成物および抱合体は、各種治療、予防および診断処方において有用である可能性がある。いくつかの実施態様では、本発明の抱合体、組成物および方法によって生成された免疫反応は、乱用薬剤の依存症、および、薬物依存と関連して起こる病気を予防または治療するのに有用である。
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本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


のアセチルコリンレセプターリガンド（ここで、Ｄ、Ａｒ１、Ｅ、およびＡｒ２は明細書に記載される通りである）、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ａ^１−ａ^２＝ａ^３−ａ^４は、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨもしくはＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨから選択される２価の基を表し；ＺはＮＨを表し；Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^１３−Ｃ_１〜５アルキル−、−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１〜６アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−もしくは−ＮＲ^１１−を表し；Ｘ^２は−Ｃ_１〜２アルキル−、−Ｏ−Ｃ_１〜２アルキル、−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ_２−を表し；Ｒ^１は水素もしくはハロを表し；Ｒ^２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ^１６−カルボニル−もしくはＡｒ^５を表し；Ｒ^３は水素を表し；Ｒ^４はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ａｒ^４−Ｃ_１〜４アルキルオキシを表すか、あるいはＲ^４はＣ_１〜４アルキルオキシ−もしくはＨｅｔ^２−から選択される１個または可能であれば２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^１１は水素を表し；Ｒ^１２は水素、Ｃ_１〜４アルキル−もしくはＣ_１〜４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し；Ｒ^１３はＨｅｔ^１４−Ｃ_１〜４アルキル、特にモルホリニル−Ｃ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^２は場合によりＣ_１〜４アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し；Ｈｅｔ^１４はモルホリニルを表し；Ｈｅｔ^１６はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し；Ａｒ^４はフェニルを表し；Ａｒ^５は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、良い安定性を有し、ヒトの注射用に安全であり、かつ室温で長時間貯蔵できる、１用量当たり0.5〜60μgの量のテトロドトキシン又はその類似体を含んでなる凍結乾燥医薬製剤を提供する。前記製剤は、テトロドトキシン分子又はその類似体のＣ-4ヒドロキシル活性を低減できる、二糖類のいずれか１つ、フィコール、その誘導体又はそれらの混合物から選択されるグルコシド結合含有化合物のような化合物と、テトロドトキシン又はその類似体の安定性を高める共溶媒とをも含む。 （もっと読む）