国際特許分類[A61K31/5375]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2−オキサジン (7,834) | 1,4−オキサジン,例.モルホリン (7,244)
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縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール (5,617)
炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの (514)
複素環系とオルソ又はペリ縮合したもの (359)
スピロ縮合又は架橋環系の部分を構成するもの (112)
国際特許分類[A61K31/5375]に分類される特許
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三環式芳香族およびビス−フェニルスルフィニル誘導体
【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(V2)で示される置換チオアセトアミド誘導体。
[式中、環AおよびBはベンゼン環等を表し、Xは存在しないか、結合等を表し、Rは水素原子等を表し、R1はアミノカルボニルメチル基等を表し、qは0、1または2を表す。]
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アニリン誘導体
【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩。
〔式中、環Aは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または5員若しくは6員芳香族複素環;環Bは、さらに置換基を有していてもよい;環Dは、置換基を有していてもよい6員芳香環;Xは、−O−、−NRa−、または置換基を有していてもよいメチレン基;Raは、水素原子または置換基、nは、1または2;R1〜R4は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいC1−6アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいC3−6シクロアルキル基、置換基を有していてもよいC3−6シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいC1−6アルキル基。〕
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関節リウマチの治療剤又は予防剤
【課題】p38MAPK阻害活性及びこれに伴うTNFαの産生抑制活性を有し、医薬品として良好な体内動態プロファイルと肝毒性の低減の双方を実現した関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式(I)で示される、2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルウレア誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、関節リウマチの治療剤又は予防剤を提供する。
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モサプリドを含有する固形製剤
【課題】
本発明の課題は、モサプリド又はその生理学的に許容される塩の分解生成物の生成を防ぐことである。
【解決手段】
本発明は、モサプリドまたはその生理学的に許容される塩を含有する固形製剤であって、糖類無水和物及び/又は糖アルコール無水和物を含む前記剤を提供する。
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ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤
【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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鎮痛活性および/または免疫賦活活性を有する3−ヘテロアリール−3−ヒドロキシ−2−アミノ−プロピルアミンおよび関連化合物
【課題】鎮痛剤または免疫賦活剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】次式で示される、1−アリール−1−ヒドロキシ−2,3−ジアミノ−プロピルアミンまたは1−ヘテロアリール−1−ヒドロキシ−2,3−ジアミノ−プロピルアミンの誘導体。
(式中、R1〜R4はそれぞれ独立にアルキル基等を表し、R10はアリール基またはヘテロアリール基を表す)該化合物は、哺乳類において鎮痛活性および/または免疫賦活効果を有する。
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬としてのアダマンチル誘導体
【課題】11β−HSD(ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ)1の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす11β−HSD1の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−[[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル]ベンズアミド・クエン酸塩の結晶
【課題】4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−[[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル]ベンズアミド・クエン酸の結晶の提供、その製造方法及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】粉末X線回折パターン及び/又は示差走査熱量分析サーモグラムで特徴付けられ、室温で安定な、4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−[[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル]ベンズアミド・クエン酸のβ型結晶及びγ型結晶。
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