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本発明は、遊離形または塩形の式(I):


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのBACE阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物


ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医学または獣医学において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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本発明は、有効成分としてカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを含む組成物;該組成物の使用;および治療有効量のカルバモイル化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを投与することを含む、対象における乱用薬物嗜癖の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(1)で表される化合物[式中、Rは、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり;Rは、(CH(nは、0、1、2、3又は4である)であり;Rは、(CH3A(式中、mは、0、1、2、3又は4である)であり;そして、R3Aは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、OCH、OH、場合により置換されるフェノキシ、C≡CH、C≡N、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり;Aは、O、S、NH、N(CH)又はCHを意味するXを含有している環であり;そして、Xは、O、S又はNHである]と、式(2)で表される化合物[式中、Rは、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−NR;又は−NH−N=CH−R9であり;そして、置換基R〜Rは、本明細書に指定される意味を有する]、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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式Iの化合物:


(式中、R、R、R、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2Xおよび/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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本発明は、式(I)(式中、A、R、R、R、R及びRは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の1種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の1つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のCyは少なくとも1個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Cyが1個または複数のRで任意選択で置換されており、mは0からCy上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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