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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。) (もっと読む)


【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】HCV感染量を低減させる抗HCV療法に用いる医薬組成物の提供。
【解決手段】有効成分として、式(I)


(式中、R及びRは、それぞれ独立して、置換基を有していても良い飽和若しくは不飽和の員数が3〜11の環式基、又は、それを有する炭素数1〜6の直鎖状又は分岐状炭化水素基を表す。)で表される化合物又はそれらの製薬上許容されうる塩を含有する。上記式(I)で表される化合物のうち、好ましい化合物は、Rが置換基を有していても良いモルホリノ基であり、Rが置換基を有していても良いフェニル基、ベンジル基又はナフタレン−1−イル基である化合物である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を回避する方法及び該副作用に対する治療又は予防のための優れた医薬を提供する。
【解決手段】選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を誘発することのないSSRIが胃に直接接触しない形態である製剤、及び、4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−[[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル]ベンズアミド又はその生理学的に許容される塩の該副作用に対する制吐作用としての予防又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】 新たな治療メカニズムによる癌治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明の癌治療剤は、癌を治療するための癌治療剤であって、コリントランスポーターによるコリン取り込みを阻害する物質、および前記コリントランスポーターの発現を阻害する物質の少なくとも一方を含むことを特徴とする。前記コリン取り込みを阻害物質は、コリンとの競合的拮抗作用によりコリン取り込みを阻害する物質が好ましく、この場合、有機カチオン系化合物がより好ましい。前記コリントランスポーターの発現阻害物質は、RNA干渉により前記コリントランスポーターのmRNAの発現を阻害するsiRNAが好ましい。前記コリントランスポーターは、例えば、CTL1、CTL2、CTL3、CTL4、CTL5等があげられる。 (もっと読む)


【課題】神経変性疾患及び他の疾患を治療するための化合物の提供。
【解決手段】p75NTR受容体分子に結合特異性のある下記化合物(II)。


(式中、nは0〜8の整数であり、L2は、アルキレン基など、R3は、水素原子、アルキル基など、A5は、それぞれ独立して、N原子及びCH基からなる群から選択され、B4及びB5は、O原子、S原子及びNR4基(式中、R4は水素原子、アルキル基など)からなる群から選択され、D2はアミノ基などから選択される。) (もっと読む)


【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
(もっと読む)


【課題】色素沈着予防又は改善用に好適な皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記の2つの化合物を含有する皮膚外用剤。


[式中、R1は芳香族基、R2は水素原子、アルキル基、アシル基、R3は水素原子、アルキル基を表す。]


[式中、R4は芳香族基、水素原子、R5及びR6は芳香族基、R7及びR8は互いに結合し炭素数2〜8の窒素複素環を表す。] (もっと読む)


【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(V2)で示される置換チオアセトアミド誘導体。


[式中、環AおよびBはベンゼン環等を表し、Xは存在しないか、結合等を表し、Rは水素原子等を表し、Rはアミノカルボニルメチル基等を表し、qは0、1または2を表す。] (もっと読む)


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