【課題】４−アミノ−５，６−置換チオフェノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体及びそれを含有する製薬学的組成物並びにホスホジエステラーゼ酵素７_Ｂ（ＰＤＥ７_Ｂ）により媒介される疾患及び状態の処置若しくは予防のためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒ1及びＲ2は置換基あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって８〜１０員二環式飽和環を形成し、Ｒ3はＣＨ、ＮＨ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）2及びＯより成る群から選ばれる］４−アミノ−５，６−置換チオフェノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、変数Ｘ^１、Ｘ^２ａ、Ｘ^２ｂ、Ｘ^２ｃ、Ｒ^１、Ｂ、Ｌ、Ｅ、Ａ及び下付文字ｎがここで定義される、式（Ｉ）の化合物を提供する。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びに、例えば、抗アポトーシス性のＢｃｌ−ｘ_Ｌタンパク質のような、Ｂｃｌ−２抗アポトーシス性のタンパク質の発現又は過剰発現によって特徴付けられる、疾患及び症状（例えば、癌、血小板血症等）の治療のための式（Ｉ）の化合物の使用法を提供する。
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【課題】５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分として含有する医薬または医薬組成物を提供する。また、同受容体に対して高い選択的親和性を示し、さらに拮抗化合物として他の受容体への関与を低減させることで、当該受容体が関与する様々な好ましくない作用やＱＴ延長などの毒性を軽減する医薬または医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記、一般式（Ｉ）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式（Ｉ）及び式（ＩＩ）により表される。
【化１】


式中、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^A及びＲ^Bは、本明細書に定義される。
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ジピリジル−ピロール誘導体化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

アポリポタンパク質Ａ−Ｉ（ＡｐｏＡ−Ｉ）の発現を制御するために有用な新規化合物、ならびに心血管疾患、およびコレステロール関連疾患または脂質関連疾患を含む関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症の治療および予防のためのそれらの使用が開示される。該新規化合物を含む医薬組成物も開示される。

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本発明は、攻撃性並びに興奮性及び易刺激性等の類似の行動症候群を、Ｄ２アンタゴニスト活性及びＤ５アンタゴニスト活性を同時に示す医薬品によって治療する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】骨折の早期治癒を促すための医薬組成物の提供。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤を有効成分とする骨折治癒促進用組成物。特に該ＰＤＥ４阻害剤と生体内適合性かつ生体内分解性ポリマー（例えば乳酸等ヒドロキシ脂肪酸のポリエステル）とを含有する、マイクロスフェア製剤等の剤形の、局所投与用骨折治癒促進用組成物。該組成物は例えば高齢者、糖尿病患者、骨粗鬆症患者等における回復が困難な骨折の治癒に有用。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）