国際特許分類[A61K31/5377]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2−オキサジン (7,834) | 1,4−オキサジン,例.モルホリン (7,244) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール (5,617)
国際特許分類[A61K31/5377]に分類される特許
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ピラゾロピリミジン化合物及びPDE10阻害剤としてのその使用
【課題】優れたPDE10阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式[I]
(式中、R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり;環Aは、場合により置換されている複素環基であり;環Bは、場合により置換されている3〜6員単環式基であり;そして、Yは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族3〜6員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−O−である)で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びPDE10阻害剤としてのその使用。
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キナーゼ阻害剤としての6−(4−ヒドロキシ−フェニル)−3−スチリル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−カルボン酸アミド誘導体
【課題】糖尿病及び糖尿病性合併症に関連する疾患の治療に有用なキナーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Iで表される、6−(4−ヒドロキシ−フェニル)−3−スチリル−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−4−カルボン酸アミド誘導体。
(式中、R1は、ヘテロ原子で置換されていてもよいアラルキル基などを、R2、R3、R4及びR5は、それぞれ、水素原子またはハロゲン原子、ヘテロ原子で置換されていてもよいアルキル基などから選択される基を表す。)
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ホスファチジルイノシトール3−キナーゼインヒビターとその使用方法
【課題】新規ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。
(式中、W1、W2、W3、及びW4は-C(R1)を;Bは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。)
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AZA−ペプチドプロテアーゼ阻害剤
【課題】新規HIVプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、作製するためのプロセスおよびHIV感染症を阻害し、処置するための方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物:
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物。
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キナーゼのビ−アリールメタ−ピリミジン阻害剤
【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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潜伏性結核の処置
【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式(Ia)又は(Ib)で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、N−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
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新規投薬配合物
【課題】薬学的錠剤組成物の製造方法の提供。
【解決手段】
上式で示される薬学的活性成分、または薬学的に許容され得るその酸付加塩、および水溶性ポロキサマーを、熱間溶融押出によって一緒に処理してからその他の成分(充填剤、流動促進剤など)と混合し、混合物を楕円形穿孔機を用いて、打錠する。錠剤組成物を、その後即放性薄膜被覆系および純水を含む組成物で被覆してもよい製造方法。
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1,5−ナフチリジン誘導体又はその塩
【課題】PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路の少なくとも一方の経路に対し優れた阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式[1](式中、R1、R2、R3、R4及びR5は、水素原子又は−L−Z(式中、Zは、非芳香族複素環基などを;Lは、単結合などを示す。)などを、R6は、−L−Zなどを、R7及びR8は、水素原子などを、Qは、酸素原子などを示す。)で表される1,5−ナフチリジン誘導体又はその塩は、PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路に対し、優れた阻害活性を有し、PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路が関与する疾患の予防又は治療などの処置に有用である。
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キナーゼインヒビターとして有用なアミノピリミジン
【課題】
プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをin vitro、in vivoおよびex vivoで阻害するのに有用である。このような用途としては、種々の疾患、障害または状態、例えば、限定されないが、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨の疾患、代謝疾患、神経疾患および神経変性疾患、癌、心疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病およびホルモンに関連する疾患の処置または予防が挙げられる。
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新しい毛包の形成、はげ頭症の治療、及び除毛をするための方法
【課題】頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する
【解決手段】本発明に係る方法は、(a)前記頭皮、眉又は瘢痕領域の表皮を破壊するステップと、(b)前記頭皮、眉又は瘢痕領域に、中立表皮細胞の毛包細胞への分化を促進する化合物又は因子を接触させるステップとを含み、それによって、対象の頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する。
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