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国際特許分類[A61K31/54]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の硫黄を有する6員環を持つもの,例.スルチアム (1,971)

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式(I)で表される化合物(式中のR、R、R、R、R、R及びXは式(IA)及び式(IB)として本願明細書中に定義のとおり)、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩;その化合物を含有する医薬組成物;ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は、式(I)(式中、R、R、GおよびQは明細書で規定されるとおり)を有する化合物に関する。本発明の化合物は、MAPキナーゼ、特にp38キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。

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一般式(I)


(RおよびRは置換基を有していてもよい環状基等;Wは主鎖の原子数1〜6のスペーサー;Xは−O−基等;環Aは置換基を有していてもよい環状基;Yは主鎖の原子数1〜6のスペーサー等;Zは酸性基を示す。)で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはN−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 (cGMP)の体産生を調節することができ、乱れたcGMPバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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SDF−1またはI−TACケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、CCXCKR2受容体へのSDF−Iおよび/またはI−TAC結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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本発明は、式(Ia)のある種の3−フェニル−ピラゾール誘導体、および5−HT2Aセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはNOS精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた5−HT2Aセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
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式(I)の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】

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本発明は、式(I)の置換ベンゾイルグアニジン類、ここで、R1からR8、X及びYは、特許請求の範囲に与えられた意味を有する、及び薬学的に許容されるそれらの塩に関し、これらは置換アシルグアニジンであり、細胞のナトリウム/プロトン対向輸送体(Na+/H+交換体、NHE)を阻害する。式(I)の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩は、NHE阻害性の結果としてNHEの活性化又は活性化されたNHEに起因する疾患、及びNHEによってもたらされる損傷に起因する二次疾患の予防及び治療に好適である。
【化1】

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本発明は、以下のものを含む組成物を医薬的な有効量で装置に与薬することを含み、血液カテーテルが患者に挿入された後において、感染を阻害または予防し、および開存性合併症を防止することに関する:(A)少なくとも1つのタウリナミド誘導体;(B)生物学的に許容可能な酸および生物学的に許容可能なその塩から成る群から選択される少なくとも1つの化合物;および(C)低濃度のヘパリン。 (もっと読む)


本発明は、Asp2(β−セクレターゼ、BACE1またはメマプシン)阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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