角膜架橋結合を利用する円錐角膜またはその他の角膜拡張疾患の治療で使用するリボフラビンと会合させることが可能なエンハンサーの使用および関連組成物。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^２は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４）ＣＯ−等であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等）等であり；Ｒ^４は、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；ｓは、０等であり；ｎは、１等である。］
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【課題】哺乳類、特にヒトの細菌感染症の治療方法において有用な、シクロヘキサンおよびシクロヘキサン誘導体およびその医薬上許容される誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、又はそのような化合物の塩に関する：
【化１】


（式中、Ｒ^１はアルコキシ又はハロゲンであり；ＷはＣＨ又はＮであり；ＡはＯ又はＮＨであり；ＢはＣＯ又は（ＣＨ_２）_ｑであり；Ｇは、下記の３つの式の１つを有する基であり、
【化２】


（式中、ＱはＯ又はＳを表し、ＺはＣＨ又はＮを表し、Ｒ^２はハロゲンを表し、そしてＲ^３はアルキルを表す。）；ｍは０又は１であり；そしてｎは１又は２であり；ｐは０又は１であるが、ただし、ｍ及びｐはそれぞれ０ではなく；かつｑは１又は２である。） （もっと読む）

【課題】虚血および／または再灌流障害を抑える方法を提供すること。
【解決手段】虚血および再灌流障害を処置または抑える方法を提供する。虚血および／または再灌流障害は、心筋虚血（例えば、急性心筋梗塞、選択的血管形成、冠状動脈バイパス移植、手術（心バイパスもしくは心移植を含む）によって生ずる）、脳虚血（例えば、卒中、頭部外傷もしくは溺水によって生ずる）、腸管虚血、腎性虚血、または組織虚血（敗血症、心停止、溺水、またはショックによって生ずる）を含む。上記方法は、虚血および／または再灌流に関連した障害または該障害になるリスクを持つ哺乳動物に対して、１種類以上の薬剤の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

本発明は、感光剤、クロルヘキシジンおよび薬学的に許容される担体を含むＭＲＳＡの治療のための感光性組成物を提供する。また、本発明は、感光剤、約０．０１％超約２％ｖ／ｖ未満の濃度のクロルヘキシジン、および薬学的に許容される担体を含む組成物を処置部位に与えるステップと、前記処置部位において疾患原因微生物を低減させるために、前記感光剤によって吸収される波長の光を前記処置部位に適用するステップとを含む、疾患原因微生物を低減させるための方法も提供する。
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【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式（Ｉ）のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明の目的は、ａ）少なくとも１つのフィルム形成剤を含有するフィルム形成混合物を調製するステップと、ｂ）本装入ステップ中の前記フィルム形成混合物の温度において１〜８０００ｍＰａ・ｓの粘度範囲を有する一定用量の前記混合物をセル基材（２）のセル（４）内に装入するステップと、ｃ）前記混合物をフィルム（６）を得るように硬化するステップと、ｄ）前記セル（４）を気密シール手段（３）によって閉鎖するステップとを含んでなる、フィルム（６）を製造する方法である。本発明はまた、本方法に特に適した装置（１）、および本方法の具現が意図される装置にも関する。
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式（Ｉ）［式中、Qは-O-(CHR⁶)_1-3または-S-(CHR⁶)_1-3-であり；R¹およびそれぞれのR⁶は、H、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_1-4アルカリール、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_2-9ヘテロシクリル、C_3-8シクロアルキル、C_1-4アルクシクロアルキル］または-(CR^1AR^1B)_nNR^1CR^1Dであり；R^1A、R^1B、R^1CおよびR^1Dは、独立して、水素、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_1-4アルカリール、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_2-9ヘテロシクリル、C_3-8シクロアルキルなど］であるか、R^1AおよびR^1Bは一緒に=Oを形成するか、またはR^1CおよびR^1Dは一緒に任意に置換されたC_2-9ヘテロシクリルもしくはN-保護基を形成し；nは整数1〜6であり；R²およびR³のそれぞれは、H、hal、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-6アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-6アルコキシ、C_1-6チオアルコキシ、(CH₂)_r2NHC(NH)R^2A、(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2A、C_1-4アルクヘテロシクリル］またはヒドロキシであり、ここで、r2は整数0〜2であり、R^2Aは任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-4アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_1-6チオアルコキシ、C_1-4チオアルカリール、アリーロイル、C_1-4チオアルクヘテロシクリル、またはアミノ］であり；R⁴およびR⁵のそれぞれはH、hal、(CH₂)_r2NHC(NH)R^2A、または(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2Aであり；Y¹およびY²は一緒に＝Oであるか、またはY¹およびY²は独立してH、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-6アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-6アルコキシ、C_1-6チオアルコキシ、またはC_1-4アルクヘテロシクリル］またはヒドロキシであり；ここで、R²、R³、R⁴、およびR⁵のうちの１つだけは(CH₂)_r2NHC(NH)R^2Aまたは(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2Aである］で表されるベンゾオキサジン類、ベンゾチアジン類またはその製薬上許容される塩またはプロドラッグが開示される。当該ベンゾオキサジン類およびベンゾチアジン類は一酸化窒素シンターゼ(NOS)を阻害し、特に他のNOS異性体と比べてニューロンの一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を選択的に阻害する。式Iで表されるNOS阻害剤は、単独でまたは他の薬剤と組み合わせて、様々な病状を治療または予防することができる。 （もっと読む）