本発明は、水に対する溶解度が低い活性物質の製剤であって、活性物質を含有するコーティングを有する担体粒子からできており、ここで、溶解度が低い活性物質が両親媒性コポリマーで作られたコーティング中に埋め込まれている、前記製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

【課題】４−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５−メチル−２−チアゾリル）−２−Ｈ−１，２−ベンゾチアジン−３−カルボキシアミド−１，１−ジオキシドとして知られるメロキシカムは抗炎症、鎮痛、及び解熱の活性を示し、メロキシカムの容易な生体利用な形の製剤の必要性のためナノ粒子のメロキシカム製剤の提供。
【解決手段】メロキシカムまたはそれらの塩の粒子と、少なくとも1つの表面安定剤を含み、該メロキシカム粒子が、有効平均粒径約2000nm未満を有する、安定したメロキシカムナノ粒子組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤として有効な医薬を提供する。
【解決手段】下記式の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬［式中、Ｒ^１
ａは、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−
等であり；Ｇ^２は、−ＣＯ−等であり；Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−等であり；
Ｇ^４は、酸素原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；
Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子等であり；Ｒ^２は
、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、
およびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（該Ａは、単結合等
であり、該Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは１、等である。］


（もっと読む）

本発明は、局所用薬学的調製物、およびそれによる急性および慢性の疼痛ならびに急性および慢性の炎症の処置方法に関する。その調製物は、溶媒中の活性な薬学的成分のナノ粒子の懸濁物と密接に組み合わされそしてそれと密接に接触している、その溶媒中の活性な薬学的成分の飽和溶液、およびその薬学的に許容可能なキャリアを有し、そして、その調製物は局所的に投与される。１つの実施態様において、本発明は、治療的に有効な量のナノサイズ非ステロイド性抗炎症薬、および局所投与に適する、そのための薬学的に許容可能なキャリアを含む、薬学的調製物に関する。 （もっと読む）

【課題】 ＵＶ−Ａ線に対する眼球内部構造保護用又は経上皮架橋技術による円錐角膜の新規な治療用点眼液を提供する。
【解決手段】 本発明の点眼液は、リボフラビンと共に、必須アミノ酸、条件付き必須アミノ酸、補酵素Ｑ、ビタミンＥ、Ｌ−プロリン、グリシン、リジン塩酸塩、Ｌ−ロイシン、Ｌ−アルギニン及びメタロプロテイナーゼ(MMP9)の産生刺激性化合物類からなる群から選択される少なくとも１種類の化合物を含有する。これらの化合物類はＵＶ−Ａ線に対する眼球内部構造の保護用又は経上皮架橋術式による円錐角膜の治療用として使用できる。 （もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害作用を示す新規化合物及びこれを含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるものに等しい）で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ又は塩。
（もっと読む）