本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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【構成】一般式で示されるセフアロスポリン誘導体およびその塩。


［式中、Ｒ^１は、保護されていてもよいアミノ基を；Ｒ^２は、アルキル基、シクロアルキル基等を；Ｒ^３は、保護されていてもよいカルボキシル基またはカルボキシラト基を；Ｒ^４は、水素原子または保護されていてもよいアミノ基を；Ａは、ＣＨまたはＣ−Ｘ（式中、Ｘは、ハロゲン原子を示す。）を；Ｂ−Ｄは（置換）アミノ基、（ハロ）アルコキシ基等を；ｎは０または１を；且つ

はシンもしくはアンチ異性体またはそれらの混合物を示す］
【効果】この化合物は、広範囲な抗菌スペクトルを有し、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌を含むグラム陽性菌に対して強い抗菌活性を発揮するため、抗菌剤として有用である。 （もっと読む）