【課題】酸性薬物を含有する医薬品の製剤化において、酸性薬物の粉末と塩基性物質の粉末粒子を均一に混合する必要があるが、この２種類の粉末を混合するとその物理的、化学的性質上、重い粉末が底に溜まりやすかったり、吸湿性の高いものが混合容器に付着しやすかったりする等の為に、２種の粉末を均一に混合することが難しかった。
このため、均一に混合された酸性薬物を含有する粉末製剤の製剤化が望まれていた。
【解決手段】酸性薬物の粉末および塩基性化合物の粉末を含有し、塩基性化合物の平均粒子径が酸性薬物の平均粒子径の０．６〜１．５倍であることを特徴とする注射剤、およびその注射剤を溶解した注射液。 （もっと読む）

カルボキシ保護された７β−アミノ−７α−メトキシ−（１−オキサ−又は１−チア−）３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−３−セフェム−４−カルボン酸を調製する方法を記載する。この方法は、（ａ）カルボキシ保護された７−アミノ−３−クロロメチル−（１−オキサ−又は１−チア−）３−セフェム−４−カルボキシレートとアルキル−又はアリール−スルフェニルクロリドとを反応させる工程と、（ｂ）対応する７−アルキル−又はアリール−チオイミノ誘導体と１−（アルキル−又はω−ヒドロキシアルキル−）１Ｈ−テトラゾール−５−イルチオールとを反応させる工程と、（ｃ）トリフェニルホスフィン及び塩基で中和された塩化アルミニウムの存在下で、対応する７−（アルキル−又はアリール−）チオイミノ−３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−（１−オキサ−又は１−チア−）３−セフェムとメタノールとを反応させる工程とを含む。得られたカルボキシ保護された７β−アミノ−７α−メトキシ−（１−オキサ−又は１−チア−）３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−３−セフェム−４−カルボン酸と、活性化された２−（シアノメチルチオ）酢酸又は２−（ジフルオロメチルチオ）酢酸との反応により、保護エステル基を最終的に除去した後で、セフメタゾール及びフロモキセフそれぞれを得る。こうした７−（アルキル−又はアリール−）チオイミノ−３−（１−置換−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム中間体は、新規な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、ヒアルロン酸と治療活性剤とからなる薬物送達システムに関する。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

【課題】種々の病原細菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示す広域セフェム化合物の新規な抗菌剤の提供。
【解決手段】式：


（式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基；Ｔは、Ｓ、ＳＯまたはＯ；環状アミン基は、“―Ｙ^１―Ａｒ^１―Ｙ^２―Ｒ^１”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基；Ｙ^１およびＹ^２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ^２、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；Ａｒ^１は、炭素環式基又は複素環式基；Ｒ^１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する）で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、セフジニルカリウム塩の固体化学を包含する。 （もっと読む）

本発明は結晶性産物としてのセフチオフルナトリウムの新規多型に関する。また、本発明は式（I）で示される結晶性セフチオフルナトリウムの製造方法を提供する。
【化１】

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【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて１７６５ｃｍ^-1、１５３０ｃｍ^-1および１３５０ｃｍ^-1付近に強いピークを有し、２５℃の酢酸塩緩衝液（ｐＨ２．０〜６．０）に対し１２５〜２８５μｇ／ｍＬの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。 （もっと読む）

【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、ｐＨ７．０ないし８．０の水に０℃から＋５℃の間の温度で溶解すること、１５％から３０％の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を６ＮＨＣｌによりｐＨ０．４ないし０．６に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で３．０％から４．５％の間のＫ．Ｆ．になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 （もっと読む）

本発明は、セフェピム及び化学式Ｉの化合物等のβ−ラクタム系抗生物質、薬学的組成物、及び処置を必要とする患者における細菌性感染又は疾患の処置のためのそれらの使用を提供する。一実施形態において、化学式Ｉの化合物が、（５Ｒ），（６Ｚ）−６−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；又は（５Ｒ），（６Ｚ）−６−（５，８−ジヒドロ−６Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩である。

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