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【課題】相同組換え(HR)依存的DNA二本鎖切断(DSB)修復を欠損する癌の治療に関する方法及び手段の提供。
【解決手段】塩基除去修復の成分(PARPなど)を標的とする阻害剤を用いた塩基除去修復(BER)経路の阻害が、HR依存的DNA二本鎖切断(DSB)修復を欠損する細胞に選択的に致死性がある。BER阻害剤が、ニコチンアミド類、ベンズアミド類、イソキノリノン類、ジヒドロイソキノリノン類、ベンゾイミダゾール類、インドール類、フタラジン−1(2H)−オン類、キナゾリノン類、イソインドリノン類、フェナントリジン類、ベンゾピロン類、不飽和ヒドロキシム酸誘導体、カフェイン、テオフィリン、及びチミジン、並びにこれらの類似体及び誘導体からなる群から選択される。BER阻害剤がフタラジン−1(2H)−オン又はその類似体若しくは誘導体である。 (もっと読む)


【課題】例えば、特定の抗HIV治療によって引き起こされる副作用や、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって引き起こされ得る早期老化および脂肪萎縮症の治療に非常に有用な組成物の使用方法を提供することを課題とする。
【解決手段】少なくとも1種のヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA(HMG−CoA)還元酵素阻害剤、少なくとも1種のファルネシルピロリン酸合成酵素阻害剤またはその生理学的に許容される塩の1種を含む組成物を経口投与する。 (もっと読む)


【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤(ARI)、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、又はアンジオテンシンII(AII)拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】JAKおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である式(I)の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK、ROCKおよびAuroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、JAK、ROCKおよびAuroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】HIVによる感染症の予防又は治療に、またAIDSの予防、発症若しくは進行の遅延、又は治療に有用な、HIVインテグラーゼ酵素の阻害剤の提供。
【解決手段】式I


[式中の、X、XはH、ハロゲンなど、YはCH2又はOであり、R1A、R1B、R、及びRはH又はC1−3アルキルなどを表す]で表される化合物。 (もっと読む)


【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲン等を示す。Rは水素等を示す。Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。 (もっと読む)


【課題】VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、癌等の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のカルボリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ラセミ体もしくは立体異性体。


(式中、Xはハロゲン等;AおよびBはCHまたはNであるが、AまたはBの少なくとも一方はNであり;R1は、置換されていてもよいC6〜C10アリール基等である。) (もっと読む)


【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。 (もっと読む)


【課題】患者、例えばてんかん発作に苦しむ患者または許容できないレベルの痛みに苦しむ患者の粘膜へのミダゾラムの投与のための改善された製剤を提供すること。
【解決手段】本出願は、pHが約6以上であるミダゾラムおよび薬学的に許容される担体を含む、患者に投与するための液体組成物であって、約200mg/ml未満のシクロデキストリンを含み、ミダゾラムの少なくとも約50%が液中に存在する液体組成物を開示する。これらの組成物の使用も開示する。 (もっと読む)


【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)


の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。 (もっと読む)


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