本発明は、一般的に、４−(９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド[４，５−ｂ][１，４]ジアゼピン−２−イルアミノ)−３−メトキシ−Ｎ−(１−メチルピペリジン−４−イル)ベンズアミドおよびＡ形の４−(９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド[４，５−ｂ][１，４]ジアゼピン−２−イルアミノ)−３−メトキシ−Ｎ−(１−メチルピペリジン−４−イル)ベンズアミドを調製する方法に関する。 （もっと読む）

感染症を治療し又は制御するための組成物は式Ｉ〜ＶＩＩＩを有するフルオロキノロンを含み、ｐＨが約３．５〜約５．５又は約１０．５〜約１２の範囲である。このような感染症を治療し又は制御するための方法はこのような組成物を用いる。このような組成物及び方法はより多量のフルオロキノロンを患部に輸送することができる。
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【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターとして効果的である本発明の化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼ、Ａｕｒｏｒａファミリーキナーゼおよび／またはｃ−Ｍｅｔのインヒビターとして効果的である。これらの化合物は、本明細書で規定される式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶで表されるピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、またはその薬学的に受容可能な塩である。 （もっと読む）

式（Ａ）のピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物および薬学的に許容できるその塩。本発明の多置換ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物は、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ活性を選択的に阻害し、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの仲介による障害の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、薬物の鼻腔内送達用組成物であって、
(i)薬物、ならびに
(a)プロピレングリコールと、N-メチルピロリドン、プロピレンカーボネート、ジメチルスルホキシドおよび少なくとも1種のプロピレングリコール脂肪酸エステルから選択される少なくとも1種の追加溶媒、(b)約40〜100体積%のN-メチルピロリドン、または(c)約40〜100体積%のジメチルスルホキシド(DMSO)を含んだ(ii)非水性媒体
を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾジアゼピン薬物と、キトサン、キトサンの塩、キトサン誘導体、またはキトサン誘導体の塩とを含む、鼻腔内送達のための粉末組成物を提供する。
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本明細書は、過剰増殖性疾患の治療のための、選択されたプリン誘導体の使用について記載する。 （もっと読む）

１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼは、様々なグルココルチコイドの活性および不活性形態の相互変換を触媒する。その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換アゼピン−およびジアゼピン−スルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドで心的外傷後ストレス障害を治療する方法が提供される。また、４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドで回復力を改善する方法が提供される。また、患者の心的外傷後ストレス障害を診断する方法が提供される。
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本発明は、メラノコルチン−４受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体（Ｉ）に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、ＭＣ−４Ｒの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）