【課題】ＬｐｘＣ阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＡＫＴプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】 本発明は、より短期間で高い治療効果が認められ且つ副作用を伴わず安全に使用することができる抗うつ薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、ミミズ乾燥粉末を有効成分として含む、うつ病を治療または予防するための医薬組成物を提供する。本発明の医薬組成物は、単独で、あるいはクロミプラミン、ノリトリプチリン、アミノトリプチリン、アモキサピン、イミプラミン、トリミプラミン、ロフェプラミン、ドレスピン、ミアンセリン、マプロチリン、セチプチリン、トラドゾン、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、フルオキセチン、シタロプラム、エスシタロプラム、ミルナシプラン、デュロキセチン、ベンラファキシン、ネファゾドンおよびミルタザピンからなる群より選択される１以上の抗うつ薬と組み合わせて、うつ病の治療または予防に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】新規結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用を提供することが本発明の課題である。本発明は無定形形態のＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用にも関する。
【解決手段】本発明は、スタウロスポリンと安息香酸無水物を反応させることによる、Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの製造法を提供することにより上記課題を解決する。この方法は、所望により、無定形または結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンのいずれかを製造するために、反応溶液に種晶添加する工程をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】スタウロスポリン誘導体の新規な使用方法を提供することが本願発明の課題である。
【解決手段】アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、薬物アレルギーもしくは食物アレルギー、血管浮腫、蕁麻疹、乳幼児突然死症候群、気管支肺アスペルギルス症、多発性硬化症または肥満細胞症の治癒的、軽減的または予防的処置におけるスタウロスポリン誘導体の使用；および上記の疾患または状態の１個を有する温血動物にスタウロスポリン誘導体化合物の治療的有効量を投与するものである、温血動物を処置する方法を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）