生活必需品 | 医学または獣医学；衛生学 | 医薬用，歯科用又は化粧用製剤 | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 | シクロペンタ［ａ］ヒドロフェナントレン環系を含む化含物，倒，ステロイドまたはそれから誘導される化合物 | 複素環を含有するもの，例．アルドステロン，ダナゾール，スタノゾロール，　パンクロニウム，シギトゲニン　 | ラクトン環を含有するもの，例．オキサンドロロン，ブファリン

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【課題】卵巣機能欠落症状や骨量減少等の副作用の危険性がなく、長期間の投薬が可能な子宮筋腫細胞増殖抑制剤及び子宮筋腫の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】アルドステロン受容体阻害剤を有効成分として含有する子宮筋腫細胞増殖抑制剤及びこれを含む子宮筋腫の予防乃至治療薬とする。

【課題】分子分散形態でステロイド薬、例えばドロスピレノンを含む経口投与用液体医薬組成物の提供。
【解決手段】高い生物学的利用能、良好な化学安定性、及び迅速なｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解放出を有することが分かっており、そして高価な装置又はセイフティー・ガードを必要としない条件下で製造することによる。

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。

【課題】ＡＤＨＤ関連疾患治療剤の提供。
【解決手段】下記構造式（１）の化合物。


式中、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基または糖残基など。

【課題】女性におけるエストロゲン補充療法に伴う副作用である子宮内膜増殖症が軽減される、医薬組成物の提供。
【解決手段】治療有効量のエストロゲン化合物と、治療有効量の非芳香化アンドロゲン化合物と、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。前記エストロゲン化合物が、エストロン、１７α−エストラジオール、１７β−エストラジオール、エキリン、１７α−ジヒドロエキリン、１７β−ジヒドロエキリン、エキレニン、１７α−ジヒドロエキレニン、１７β−ジヒドロエキレニン、Δ８，９−デヒドロエストロン、１７α−Δ８，９−デヒドロエストラジオール、１７β−Δ８，９−デヒドロエストラジオール、エチニルエストラジオール等より選択され、前記非芳香化アンドロゲン化合物が、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、ダナゾール等より選択される。

本発明は、フルオロ基および酸性基を含む架橋陽イオン交換ポリマー、これらのポリマーの医薬組成、線状ポリオールの組成、ならびにそのようなポリマーの塩を対象とする。粒径、粒子形状、粒径分布、粘度、降伏応力、圧縮率、表面形態、および／または膨張率の組み合わせを含む、有益な物理特性を有する、架橋陽イオン交換ポリマーについても説明される。これらのポリマーおよび組成物は、胃腸管におけるカリウムの結合に有用である。

【課題】癌細胞に標的を定めて薬剤を放出させるための新規なハイブリッドな癌治療薬を提供する。
【解決手段】癌細胞が生存に必要とする蛋白質、レセプターまたはマーカーに特異的に結合する標的設定部分及びアンサマイシン抗生物質が結合するｈｓｐ９０のポケットに結合する、ｈｓｐ−結合性部分を含有するハイブリッドな癌治療薬である。標的設定部分は、たとえば、エストラゲン、エストラジオール、タモキシフェンなどであり、ｈｓｐ−結合性部分は、たとえば、アンサマイシン抗生物質である。

本発明に係る１５α,１６α-メチレン-１７-ヒドロキシ-１９-ノル-１７-プレグナ-４-エン-３-オン-２１-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Ｉを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでＺは酸素原子、２の水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選択され、ここでＲは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、アリール又はＣ₇-Ｃ₂₀-アラルキルであり、Ｒ⁴は水素又はハロゲンであり、そしてさらにＲ^6a、Ｒ^6bは共にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成する又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択され、そしてＲ⁷は水素、Ｃ₁-Ｃ₁₀-アルキル、Ｃ₃-Ｃ₆-シクロアルキル、Ｃ₂-Ｃ₁₀-アルケニル又はＣ₂-Ｃ₁₀-アルキニルを含む群から選択される又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6b及びＲ⁷は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、Ｒ¹⁸は水素又はＣ₁-Ｃ₃-アルキルを示している。

本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

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