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国際特許分類[A61K31/662]の内容

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本発明は、生きている細胞内のミトコンドリアの表面および内部における活性剤選択的局在化のための新規な方法、並びにさらなる補助薬なしで細胞膜を通って細胞に浸透し、かつミトコンドリアの表面および内部の両方に局在化することができる、相当する活性剤に関する。これらの活性剤は少なくとも1つのモノヒドロキシモノニトロフェニル残基またはモノヒドロキシジニトロフェニル残基で置換されている。
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【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式(I)


(式中、XはS、S(O)、S(O)、S(O)NH、P(O)(OCH)、P(O)(OH)、NH、N(CH)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH=N、CH=CH、CHNHまたはC(=NH)を示し;Rはアリールまたはヘテロアリールを示し;Rは水素、ORまたはNRを示す;その他の可変部は明細書に定義のとおりである。)
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


〔式中、
Aは、水素または(C1−4)アルキルであり、
は、基Y−Rであり、
Yは、存在しないか、または(C1−4)アルキレンであり、ここで、アルキレンは、所望により、例えば1個以上のハロゲン、例えばFにより置換されており、
は、−P(O)(OH)(OH)または式(a)または(b)または(c)で示される基であり、
Xは、式(d)で示される基であり、
環Aは、(C5−12)シクロアルキレン、(C5−12)シクロアルケニレンまたはフェニレンであり、そして、
環Bは、非置換であるか、または置換されている(C5−12)シクロアルキル、(C5−12)シクロアルケニルもしくは(C6−12)アリールである〕
で示される化合物および医薬としてのその使用に関する。
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本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する:
【化1】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 (もっと読む)


本発明は、カスパーゼ阻害剤として使われるピリダジノン誘導体、その製造方法、及びそれを含有するカスパーゼ阻害用薬剤学的組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iおよび式IIの化合物、それらの調製物、自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはS1P受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)


亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R1、R2、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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本発明は、式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。別の実施形態において、本発明は、HIV感染症を処置するための方法を提供し、その方法は、そのような処置を必要とする患者に、式Iの少なくとも1つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および/もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む。

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本発明は、新規なクラスのリン誘導体に関する。該リン誘導体は、癌を治療するために使用することができる。該リン化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得て、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってかかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、該リン誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のリン誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 (もっと読む)


近年、HIVプロテアーゼの阻害剤は、ヒトにおいてHIV感染症を阻害し、処置するための治療薬の重要なクラスになっている。HIVプロテアーゼ阻害剤は、例えば、2つ以上のHIV治療薬の「カクテル」において、HIV治療薬の他のクラスと、特にHIV逆転写酵素の阻害剤と併用して投与されるとき、特に有効である。本発明は、新規HIVプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、その新規HIVプロテアーゼ阻害剤を作製するためのプロセスおよびHIV感染症を阻害し、処置するための方法に関する。本発明は、式Iの化合物:


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。
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