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国際特許分類[A61K31/662]の内容

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【課題】骨粗鬆症及びその他の骨代謝障害、癌、ウイルス感染症などのような医学障害の治療のためのホスホネート化合物の提供。
【解決手段】下式構造を有する化合物。


式中、R3は、任意のリンカーL上の官能基またはCα上の利用可能な酸素原子に連結された、薬学的に活性を有する化合物のホスホネート誘導体。 (もっと読む)


【課題】 本出願は、脂質含有抗ウイルス性化合物、および詳細には、抗ウイルス性脂質含有化合物の生物学的利用能を改善するための方法および組成物を提供する。
【解決手段】 ある実施形態では、抗ウイルス性脂質含有化合物、またはそれらの塩、エステルもしくはプロドラッグ、および例えばシトクロムP450酵素の阻害剤などの1つまたは複数の生物学的利用能エンハンサー化合物を含む、医薬上許容される組成物が提供される。 (もっと読む)



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【構成】 腎不全治療剤は、一般式(1)
【化1】


(式中、R1およびR2の少なくともいずれか一方が脱離基を表す。)で示されるホスホン酸ジエステル誘導体を有効成分として含む。このホスホン酸ジエステル誘導体は、毒性や変異原性を示すこと無く、GGTを選択的に阻害する。腎組織内では、GGT活性が抑制されることによって、虚血時および再灌流時の酸化ストレスが抑制され、腎機能の維持や回復が促される。
【効果】 安全性の高い有用な腎不全治療剤を提供できる。 (もっと読む)


本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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【課題】非ウィルス性上皮損傷およびそのような損傷により生じたまたはそのような損傷に特徴を有する症状の予防用および/または治療用に入手し得る医薬品は限られている。即ち、適切な新規医薬品開発の必要性が認識されている。
【解決手段】上皮に対する非ウィルス性損傷、あるいはそのような損傷により生じたまたはそのような症状に特性を有する症状の予防用および/または治療用医薬品の製造における、リン酸輸送体活性のインヒビターの使用を提供する。上記リン酸輸送体活性のインヒビターは、必要に応じて、ホスホノカルボン酸またはそのような酸の製薬上許容し得る誘導体であり得る。また、そのようなインヒビター、酸および誘導体を使用する治療方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式1の化合物、例えばA、Bの化合物。




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本発明は、一般に、それを必要とする被験体の免疫応答を刺激または調整することができる低分子免疫増強物質(SMIP)の均一懸濁物に関する。上記均一懸濁物を、ワクチン治療のための種々の抗原またはアジュバントと組み合わせて使用することができる。一局面において、(a)式Iまたは式IIのベンゾナフチリジン化合物、薬学的に許容されるその塩、薬学的に許容されるその溶媒和物、そのN−オキシド誘導体、その保護誘導体、その個々の異性体、またはその異性体の混合物;(b)界面活性剤、および(c)懸濁剤を含む均一懸濁物が提供され、この該懸濁物は4℃で少なくとも約4週間安定である。 (もっと読む)


本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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