国際特許分類[A61K31/662]の内容
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複素環化合物
【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】
[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。
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デングウイルス感染を治療及び予防するためのチエノピリジン誘導体類
あるチエノピリジン誘導体化合物を治療上有効な量で投与することにより、ウイルス感染を治療する方法及び医薬組成物が開示される。化合物及びその医薬組成物を利用する方法も開示される。特に、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスを含むが、それらに限定されない、フラビウイルスにより起こるようなウイルス感染の治療及び予防が開示される。 (もっと読む)
新規アミノベンゾフェノン
【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Iで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、
インターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R6で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。
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小分子を用いるリン酸管理
本発明は、リン酸輸送を抑制するのに、および正常な血清中リン酸レベルの維持に関わる異常に関連した疾患を治療または予防するのに使用することのできる方法、およびリン酸基を有する小分子に関する。
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耳の障害の処置のための耳感覚細胞モジュレータ組成物の制御放出及びその方法
本明細書に開示されているのは、耳感覚細胞調節剤組成物および製剤を用いて耳の疾患または症状の処置のための組成物及び方法であって、当該耳感覚細胞調節剤組成物および製剤は耳の疾患または症状をもつ個体に局所的に投与され、該投与は、対象とされた耳構造の中への潅流上への、またはその潅流を介してこれらの組成物及び製剤の直接的適用が行われる。 (もっと読む)
難燃剤のための亜ホスホン酸誘導体のヒドロホスホリル化
本発明は、次式(I)で表されるアルキル亜ホスホン酸誘導体、
A−P(=O)(OX)−H (I)
(式中、Aは、場合により置換されているC2〜C18−アルキル、C2〜C18−アルキレン、C6〜C18−アリールアルキル、C6〜C18−アリールアルキルを意味し、および、Xは、H、場合により置換されている、C1〜C18−アルキル、C6〜C18−アリール、C6〜C18−アリールアルキル、C6〜C18−アルキルアリール、C2〜C18−アルキレン、Mg、Ca、Al、Sb、Sn、Ge、Ti、Fe、Zr、Zn、Ce、Bi、Sr、Mn、Cu、Ni、Li、Na、K、H、および/またはプロトン化された窒素塩基を意味する。)および、b) 次式(II)で表されるジエステル形成性オレフィン、からの付加物、
【化1】
(式中、R2、R4は、同一または異なっていて、そしてCO2H、CO2R5、R6−CO2H、R6−CO2R5を意味し、およびR1、R3は、同一または異なっていて、そしてH、R5を意味し;または、R1、R4は、同一または異なっていて、そしてCO2H、CO2R5、R6−CO2H、R6−CO2R5を意味し、および、R2、R3は、同一または異なっていて、そしてH、R5を意味し;または、R2、R4は、同一または異なっていて、そして−CO−O−CO−、−CO−S−CO−、−CO−NR1−CO−、−CO−PR1−CO−を意味し、および、R1、R3は、同一または異なっていて、そしてH、R5を意味し;または、R1、R2は、同一または異なっていて、そしてCO2H、CN、CO2R5、R6−CO2H、R6−CO2R5を意味し、および、R3、R4は、同一または異なっていて、そしてH、R5を意味し;または、R1、R2は、同一または異なっていて、そして−CR23−CO−O−CO−、−CR23−CO−NR1−CO−、−CR23−CO−O−CO−CR23、−CR23−CO−NR1−CO−CR23を意味し、および、R3、R4は、同一または異なっていて、そしてH、R5を意味し;または、R2、R4は、それぞれ−CO−CR5=CR5−CO−を意味し、および、R1、R3は、同一または異なっていて、そしてH、R5を意味し;R5は、C1〜C18−アルキル、C6〜C18−アリール、C6〜C18−アリールアルキル、C6〜C18−アルキルアリールを意味し;R6は、C2〜C18−アルキレン、C6〜C18−アリーレン、C6〜C18−アルカリーレンおよび/またはC6〜C18−アラルキレンを意味する。);それの製造方法およびそれの使用に関する。
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リン酸塩輸送インヒビター
【課題】リン酸塩輸送阻害を必要とする被験体におけるリン酸塩輸送を阻害するための医薬を提供する。
【解決手段】具体例を示すと、以下の構造式で示される、メチル5-ブロモ-2-[(4'-トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノベンゾエートである。
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ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤
本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT)阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物並びに循環器疾患、代謝障害、肥満症若しくは肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す:(本発明の化合物の実例は、紙のコピーの要約に提供されるが、電子バーションに提供されないことについてあなた方に注意を喚起する)
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マトリクスメタロプロテイナーゼ9(MMP9)媒介状態を治療するための組成物および方法
約100ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、MMP9媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、MMP9媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および/または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 (もっと読む)
GABAコンジュゲートおよびそれらの使用方法
一態様において、本発明は、GABA類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該GABA類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第1部分と第2部分を含む化合物であって、第1部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第2部分に共有結合され、第1部分がγ−アミノ酪酸(GABA)またはGABAの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。 (もっと読む)
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