水膨潤性ポリマー中に分散されたＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミン化合物を含む製剤であって、該化合物は約２５℃で少なくとも３０日間９０％安定である、製剤が開示される。バクテリア活性、微生物活性、胞子活性、真菌活性またはウイルス活性によって引き起こされる感染を該製剤を用いて治療または予防する方法もまた開示される。
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【課題】グルタメートにより誘発される聴力損失および／または耳鳴に起因する内耳障害の治療のための医薬組成物および投与システムの提供。
【解決手段】グルタメート媒介神経伝達またはナトリウムチャネル機能をモジュレートする作用物質、例えば該作用物質がNMDAレセプターアンタゴニストであり、該NMDAレセプターアンタゴニストが、D-2-アミノ-5-ホスホノペンタノエート、MK 801、7-クロロキヌレネート、ガシクリジン、およびそれらの誘導体または類似体よりなる群から選択されるものを含む医薬組成物、該医薬組成物を内耳に局所送達するための方法およびデバイス。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（Ｉ）：Ｒ_１−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_２）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ_３）−ＣＨ_２−Ｃ（Ｒ_４）（Ｒ_５）−ＣＯＮＨ−ＣＨ（Ｒ_６）−ＣＯＯＲ_７（Ｉ）またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、Ｒ_１は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^９）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１０基を表し；Ｒ_２は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_３は水素原子または−Ｃ（Ｒ^１２）（Ｒ^１３）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１４基を表し；Ｒ_４およびＲ_５は一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはＲ_４が水素原子を表し、Ｒ_５が置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_６は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し；かつ、Ｒ_７は水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＨＭｅ−ＣＯＯＲ^１８、−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^２０および−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２０基を表す。本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを含む新規な類型の化合物に関し、式中、ｎは０または１である。Ａは、ＮＲ^１、ＯまたはＳであり、ここで、Ｒ^１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールまたはアリールアルキルである。Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基、またはカルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基で任意選択で置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル残基である。ＹおよびＺは、明細書中に記載のとおりである。
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【課題】カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用な新規化合物などの提供。
【解決手段】下記式（I）：
[式中、R¹, R², R³及びR⁴は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
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本発明は式：


［式中、Ａ：−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−から選択され；Ｂ：−、−Ｏ−、−ＮＲ^６−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６−；Ｄ：−、−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−および−ＮＲ^９；ｍ＝０〜１２；ｎ＝０〜１２；ｍ＋ｎ＝１〜２０；ｐ＝０−２；Ｒ^１：ヘテロアリール、アリール；Ｒ^２：Ｈ、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール；Ｒ^３：Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール；またはＲ^２およびＲ^３：Ｎ−含有ヘテロサイクリック／ヘテロ芳香環；Ｒ^４およびＲ^４＊：Ｈ、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_１−１２−アルケニル］で示される新規スクアリン酸誘導体および医薬上許容される塩およびそのプロドラッグ、および高レベルのＮＡＭＰＲＴにより引き起こされる疾患／症状（炎症および組織修復障害、特に、関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＰＯＤ、変形性関節症、骨粗鬆症および線維症；皮膚病；全身性エリテマトーデスを含む自己免疫疾患、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染症およびウイルス感染症に付随する感染症、成人呼吸窮迫症候群、毛細血管拡張性運動失調症）の治療におけるその使用を開示する。
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UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の構造単位および式（ＩＩ）の構造単位を有するポリグリコールで修飾されたキトサンオリゴ糖脂肪酸グラフト体、ならびにその調製方法が提供され、ここで、該キトサンオリゴ糖の分子量は、２００，０００未満であり、脱アセチル化度は７０％〜１００％であり、キトサンオリゴ糖鎖上の遊離アミノの一部は脂肪酸またはポリグリコールで置換され、ｎはポリグリコールの重合度であり、Ｒは１１〜２１個の炭素原子を有するアルキルであり、脂肪酸のグラフト化率は１％〜５０％であり、かつポリグリコールのグラフト化率は０．０５％〜５０％である。さらに、担体としてポリグリコールで修飾されたキトサンオリゴ糖脂肪酸グラフト体を含む医薬組成物、および医薬組成物の製造におけるポリグリコールで修飾されたキトサンオリゴ糖脂肪酸グラフト体の使用が提供される。
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親油性陽イオンでミトコンドリアに標的化された抗酸化化合物を含有し、治療的有効量の該抗酸化化合物を、皮膚線維芽細胞及び角化細胞へ送達する局所製剤を適用することを含む、対象の皮膚における活性酸素種生成から生じる皮膚状態を治療するための組成物及び方法が開示されている。 （もっと読む）