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国際特許分類[A61K31/662]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | リン化合物 (1,985) | P−C結合をもつリン酸又はそのエステル,例.ホスカルネット,トリクロルホン (457)

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新規ホスホネート化合物を記載する。本化合物は、H1N1およびH5N1ウイルスの野生型およびH274Y突然変異体に対するノイラミニダーゼ阻害剤としての活性を有する。本発明はまた、D−キシロースを介した、既知ノイラミニダーゼ阻害剤オセルタミビルおよび抗インフルエンザ剤タミフル(登録商標)、ならびに新規ホスホネート化合物へのエナンチオ選択的合成経路も提供する。タミフルおよび非常に強力なノイラミニダーゼ阻害剤タミホスホルの他の効率的で柔軟性のある合成も、11工程および>20%の全体的収率で、容易に入手できる醗酵産物(1S−cis)−3−ブロモ−3,5−シクロヘキサジエン−1,2−ジオールから達成された。反応中間体のほとんどが、長い精製工程無しで結晶として得られた。重要な変換は、最初のブロモアレーンcis−ジヒドロジオールの位置および立体選択的ブロモアミド化、ならびに最後のパラジウム触媒カルボニル化およびホスホニル化を含む。
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本明細書では、麻酔を維持するのに必要とされる麻酔薬の量を低減するのに(すなわち、麻酔薬節約効果を得るのに)有効である、[2−(8,9−ジオキソ−2,6−ジアザビシクロ[5.2.0]ノン−1−(7)−エン−2−イル)アルキル]ホスホン酸およびその誘導体などのNMDAグルタミン酸受容体拮抗薬を包含するがそれらに限定されないNMDA拮抗薬を含む組成物、組合せ、および方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ヒトまたは動物の体の制御性T細胞(Treg細胞)の活性化方法に関し、該方法は、制御性T細胞(Treg細胞)の抑制効果の誘導によって、該制御性T細胞(Treg細胞)を、適切な液体培地中で1つまたは複数のアラニルアミノペプチダーゼ(アミノペプチダーゼN;APN)阻害剤および/または同一の基質特異性を備える1つまたは複数のペプチダーゼの阻害剤と接触させる工程を含む。
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1つ以上の式(I)の化合物を、1つ以上の補助的薬剤と共に含む(又は本質的になる)組み合わせ、該組み合わせを製造するための方法に、及び該組み合わせの種々の治療的使用。また、組み合わせを含む医薬組成物、並びに組み合わせを使用するデュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療の方法が提供される。
【化1】
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本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる:A)2個以上の窒素原子を含む環;B)アリールスルホンアミド;および、C)IC50が20μM以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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本発明は、式(I)[式中、Mは、[C(R,R)]n1−C(E,COOR,N(H,Z))基、または置換されてもよいAr−CH(COOR,N(H,Z))基(Arはアリールまたはヘテロアリール基を示す)、または、式(II)などのα,β−環状アミノ酸基、または式(III)などのβ,γ−環状アミノ酸基であり、ここで、・Rは、HまたはRであり、Rはヒドロキシまたはカルボキシ保護基、例えばC−Cアルキル、Ar(アリールまたはヘテロアリールである)であり・Zは、H、またはアミノ保護基R’、例えばC−Cアルキル、C−Cアシル、Boc、Fmoc、COOR、ベンジルオキシカルボニル、ベンジル、もしくはArに関して定義されたように置換されたベンジルであり、・Eは、H、またはC1−C3アルキル、アリール;(CHn1−アルキルなどの疎水性基;ベンジル基などの(CHn1−アリール(またはヘテロアリール);またはキサンチル、アルキルキサンチルもしくはアルキルチオキサンチル基;または−(CHn1−シクロアルキル、−(CH−(CH−Ar);クロマニル基、特に4−メチルクロマニル;インダニル、テトラヒドロナフチル、特にメチル−テトラヒドロナフチルであるか、またはMは、OM’であり、ここで、M’はMについて上で定義したの同じであり;Rは、以下の群より選択され:D−CH(R)−C−(R,R)−、(R11,R12)CH−C(R,R10)−、D−CH(OH)−、D−[C(R13,R14)]n3−、C[(R15,R16,R17)]n4−、D−CH−、(R18)CH=C(R19)−、D−(Mn6−CO−、D−C(R,R’)−O−、D−O−、式(IV)、PO(OH)−CHもしくは(PO(OH)−CH)、(COOH−CH)−CH−であり、− D=H、OH、OR、(CHn2OH、(CHn1OR、COOH、COOR、(CHn2COOH、(CHn1COOR、SR、S(OR)、SOR、NO、ヘテロアリール、C−Cアルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、(CHn2−アルキル、(COOH,NH)−(CHu1−シクロプロピル−(CHu2−、CO−NH−アルキル、Ar、(CHn2−Ar、CO−NH−Arで
あり、ここで、Rは上記定義のとおりであり、Arは置換されてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり;− RないしR19は、同一または異なって、H、OH、OR、(CHn2OH、(CHn1OR、COOH、COOR、(CHn2COOH、(CHn1COOR、C−Cアルキル、シクロアルキル、(CHn1−アルキル、アリール、(CHn1−アリール、ハロゲン、CF、SOH、(CHPO(ただし、x=0、1または2)、B(OH)、式(V)、NO、SONH、SONHR;SR、S(O)R、SOR、ベンジルであり;− R11またはR12の一方は、COOR、COOH、(CH)n−COOH、(CH)n−COOR、POであり、他方はRおよびR10について定義したと同様であり;− R15、R16およびR17の一つは、COOHまたはCOORであり、他は同一または異なって、上記定義のとおりであり;− R18およびR19の一方は、COOHまたはCOORであり、他方は上記定義のとおりであり;− Mはアルキレンまたはアリーレン基であり;− n1=1、2または3;− n2=1、2または3;− n3=0、1、2または3;および− n4=1、2または3;− n5=1、2または3;− n6=0または1;− u1およびu2(同一または異なって)=0、1または2;Ar、およびアルキル基は同じ位置または異なる位置で1つ以上の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は、OH、OR、(CHn1OH、(CHn1OR、COOH、COOR、(CHn1COOH、(CHn1COOR、C−Cアルキル、シクロアルキル、(CHn1−アルキル、アリール、(CHn1−アリール、ハロゲン、CF、SOH、(CHPO(ただし、x=0、1または2)、B(OH)、式(V)、NO、SONH、SONHR;SR、S(O)R、SOR、ベンジルを含む群より選択され、Rは上記の定義と同様である]を有するチオホスフィン(チオホスホン)酸誘導体に関する

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本発明は、非びらん性胃食道逆流症(NERD)の治療又は予防のための、(3−アミノ−2−フルオロプロピル)ホスフィン酸若しくはその光学異性体、又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 (もっと読む)


ATPチャネルが関与する疾病又は異常の治療において、新規な薬力学的、薬物動態学的、治療的、生理的、代謝的、及び組成的な結果を達成する、ジアゾキシドなどのKATPチャネル開口薬の特定の塩の被験者への即時投与又は長期投与が提供される。これらの結果を達成し、治療される個体における有害作用の発生率を下げる塩の医薬製剤、投与及び投薬の方法も提供される。それらの塩と他の薬剤を同時投与して、ヒト及び動物の疾病を治療する方法もさらに提供される。 (もっと読む)


特定の新規スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジド、尿素および関連化合物を療法的有効量で投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた開示する。特に、出血熱ウイルス、すなわち限定されるわけではないが、アレナウイルス科(フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベ、ピチンデ、およびVSV)、フィロウイルス科(エボラおよびマールブルグウイルス)、フラビウイルス科(黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス)およびブニヤウイルス科(リフトバレー熱)を含むウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染の治療および予防を提供する。 (もっと読む)


本発明の一つの局面は、組成物に関する。組成物は、式中、===が一重または二重の炭素間結合であり、mが1または2であり、nが2〜15であり、かつRがカルボン酸、塩、エステル、またはアミドであり、ここでエステルまたはアミドはカルボン酸のアイソスターまたはバイオスターであるH3C-(CH2)n-CHm===CHmRを含む分散誘導剤を含む。組成物は、殺生物剤、界面活性物質、抗生物質、防腐剤、界面活性剤、キレート化剤、毒性因子阻害剤、ゲル、ポリマー、ペースト、食用製造物、および咀嚼可能製造物からなる群のうちの一つまたは複数より選択される付加的な成分をさらに含有している。組成物は、表面上の、マトリックスおよび微生物を含む、微生物により産生されたバイオフィルムと接触した際に、分散誘導剤が微生物に選択的に作用し、バイオフィルムを分散させるためにマトリックスに対する直接の効果を必要とすることなく適当な生物学的応答を有するよう製剤化される。本発明は、この化合物を使用する方法にも関する。

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