【課題】腸管リン酸トランスポーター(NPT-IIb)阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、NPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物の創製について検討した。その結果、NPT-IIb阻害作用を有するN-チエニルベンズアミド誘導体を見出し、本発明を完成した。本発明のN-チエニルベンズアミド誘導体はNPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】、油相の選択の幅が広く、水溶性固体薬剤の濃度を高めることが容易で、有機溶媒の除去工程を必要としないＳ／Ｏサスペンションの製造方法を提供する。
【解決手段】本発明のＳ／Ｏサスペンションの製造方法は、水溶性固体薬剤と、水と、第1の界面活性剤と、該第1の界面活性剤よりも大きなＨＬＢ値を有する第2の界面活性剤と、を混合する混合工程（Ｓ２）と、該混合工程で得られた混合液から水分を除去して水溶性固体薬剤−界面活性剤の複合体を得る複合化工程（Ｓ３）と、該水溶性固体薬剤−界面活性剤の複合体を油相に分散させてＳ／Ｏサスペンションとする分散工程（Ｓ４）と、を有することを特徴とする。 （もっと読む）

ＨＣＶに感染した患者におけるＶＸ−２２２の薬物動態を改善する方法であって、該患者にＶＸ−２２２およびＶＸ−９５０を併用投与することを含む方法。ＨＣＶに感染した患者の処置方法であって、該患者にＶＸ−２２２およびＶＸ−９５０を投与することを含み、ここで、ＶＸ−２２２は、約２０ｍｇないし約４００ｍｇ用量であり、ＶＸ−９５０は、約１００ｍｇないし約１，５００ｍｇ用量である、方法。ＨＣＶに感染した患者の処置方法であって、治療的有効量のＶＸ−２２２を投与することを含み、ここで、ＶＸ−２２２が、約２０ｍｇないし約２，０００ｍｇ用量で１日１回投与される、方法。 （もっと読む）

本発明は、新規のアミン誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物および薬学的に許容されるその塩およびエステルを提供する。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特にＣ型肝炎感染症の治療に有用である。本発明の１つの態様では、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルおよび１つもしくは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物を提供する。他の態様では、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の治療用の医薬品の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。

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本発明は、下記の一般式（Ｉ）：Ｒ_１−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_２）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ_３）−ＣＨ_２−Ｃ（Ｒ_４）（Ｒ_５）−ＣＯＮＨ−ＣＨ（Ｒ_６）−ＣＯＯＲ_７（Ｉ）またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、Ｒ_１は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^９）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１０基を表し；Ｒ_２は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_３は水素原子または−Ｃ（Ｒ^１２）（Ｒ^１３）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１４基を表し；Ｒ_４およびＲ_５は一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはＲ_４が水素原子を表し、Ｒ_５が置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_６は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し；かつ、Ｒ_７は水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＨＭｅ−ＣＯＯＲ^１８、−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^２０および−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２０基を表す。本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】関節リウマチ、慢性気管支喘息、アトピー性皮膚炎などに有効なS1P４受容体に対して優れた調節作用を有するベンゾチオフェン誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】



［式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子又は炭素数１〜６のアルキル基を、
Ｒ^２は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はヒドロキシメチル基を、
Ｒ^３は水素原子又はＰＯ（ＯＨ）_２を、
ｍは２〜４の整数を示す。］
で表されるベンゾチオフェン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物を見出した。
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本発明は、窒素系陽イオンまたは第４アンモニウム基を有する、アリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステルクラスの新規β−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。本化合物は、３つのクラスのβ−ラクタマーゼを阻害し、また、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に耐性である微生物に対するβ−ラクタム抗生物質（例えば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌性作用を助ける。式（Ｉ）またはその医薬的に許容可能な塩。
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本発明は、新規なクラスのリン誘導体に関する。該リン誘導体は、癌を治療するために使用することができる。該リン化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得て、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってかかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、該リン誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のリン誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物、その作製及び使用方法を提供する。一実施形態では、本発明は、研究用途及び治療用途、例えば癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、ファルネシル二リン酸（ＦＰＰＳ）及び／又はウンデカプレニル二リン酸シンターゼ酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症の阻害のための用途、に関する化合物及び方法を提供する。特定の実施形態に関して、驚くべき進歩は、特定の構造的特徴が化合物の活性を著しく高めることが可能なことが認識されたことである。例えば、ビスホスホネート部分の近傍に位置した場合、特定のカチオン種、例えばホスホニウム、スルホニウム及びアルソニウム部分の存在は、望ましい機能活性に寄与することができる。非窒素含有ビスホスホネートの他の実施形態では、テルフェニル及びベンジルビスホスホネート化合物並びにその方法を提供する。その他の変更形態も提供する。 （もっと読む）