本発明は、一般式(I)


(式中、
R₁は、独立して、水素を表すか又はR₂と共に二重結合を表し、
R₂は、独立して、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、
Yはハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂から独立して選択された基で置換されているか又は置換されていない単環芳香族環を表し、また、
R₂はR₃と共にケトンを表すか又はR₁と共に二重結合を表し、
R₃は、独立して、水素を表すか又はR₂と共にケトンを表すか又はR₄と共にエーテルを表し、
R₄は、独立して、ヒドロキシル、OCH₃基を表すか又はR₃と共にエーテルを表し、
R₅は、独立して、C₁-C₄アルキル基、C₂-C₄アルケニル基、-(CH₂)m-Arを表し、Arは、独立して、フェニルを表すか又はハロゲン又はハロゲンアルキルから独立して選択された1個又は2個の基で置換されたフェニルを表し、m は０〜３であり、
R₆は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基を表し、
Xは酸素又は硫黄を表す）で表される、9a-N-カルバモイル及び9a-N-チオカルバモイル-9-デオキソ-9-ジヒドロ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシンＡの新規な3-デクラジノシル誘導体及びその無機酸又は有機酸との薬学的に許容され得る付加塩及びその水和物、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、医薬組成物の調製方法、並びに、バクテリアの感染の処置のためのその使用に関する。
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式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｙ、R³、R²⁴、R²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式（Ｉ）又は（ＩＩ）：
【化１】


の化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグに関する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを阻害し、抗ウィルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶに感染した患者に投与するための上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、当該化合物を含有してなる医薬組成物を投与して、患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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本発明は、ポリエンポリケチドの新分類、その薬学的に許容される塩及び誘導体並びにその化合物を得るための方法に関する。これらの化合物を得る１つの方法は、ストレプトミセス・アイズネンシスの新規株の培養によるものであり、別の方法は、形質転換宿主細胞において、生合成経路の遺伝子の発現を伴う。本発明はさらに、これらの化合物を生成するのに用いられるストレプトミセス・アイズネンシスの新規株と、これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される塩及び誘導体の薬剤としての使用、特に真菌細胞増殖及び癌細胞増殖の阻害薬としての使用とに関する。本発明はまた、これらの新規ポリケチド又はそれらの薬学的に許容される塩若しくは誘導体を含む医薬組成物に関する。最後に本発明は、これらの新規ポリケチドの生合成に関係する新規ポリヌクレオチド配列及びそれらのコードされたタンパク質に関する。 （もっと読む）