【課題】端側吻合部位の外周に容易に密着可能な形状を有し、また顕微鏡下手術において施される微小血管吻合術においても適用可能であり、当該生分解性高分子が分解・吸収される過程において含まれた薬剤が徐放される機能を有する綿状構造物とその製造方法を提供する。
【解決手段】生分解性高分子からなり、平均繊維径が１００〜１００００ｎｍであり、平均見掛け密度が１０〜９５ｋｇ／ｍ^３である綿状構造物であって、その繊維中に薬剤を含むことを特徴とする循環器治療用綿状構造物、ならびに生分解性高分子と薬剤とを溶媒に同時に溶解させて溶液を製造する工程と、該溶液に高電圧を印加させる工程と、該溶液を噴出させる工程と、噴出させた溶液から溶媒を蒸発させて繊維構造体を形成させる工程と、形成された繊維構造体の電荷を消失させる工程と、電荷消失によって繊維構造体を累積させる工程とを含む、該綿状構造物の製造方法。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグ（ここで、ヌクレオシド糖のＩ’位が置換される）が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式（Ｉ）において、Ｘ^１またはＸ^２の各々は、独立して、Ｃ−Ｒ^１０またはＮである。
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本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
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【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 下式の化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を含有する医薬組成物。


（式中、環Ａ及び環Ｂは、置換されていてもよい、単環不飽和ヘテロ環、二環縮合不飽和ヘテロ環、またはベンゼン環、Ｘは炭素または窒素、Ｙは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１または２）、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−グルコピラノシル、β−D−ガラクトピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−ガラクトピラノシル等であり、ただし、環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和へテロ環のとき、ＹはＸを含む環に結合し、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシル等であり、環Ａと環Ｂが置換されていてもよいベンゼンのとき、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシルである。） （もっと読む）

【課題】実質的に水不溶性の薬理活性物質のインビボ送達に有用な組成物および方法を提供する。
【解決手段】蛋白質で被覆されている固体または液体の実質的に水不溶性の薬理学的活性薬剤の粒子を含む組成物であって、上記粒子の平均径は２００ｎｍ未満であり、該蛋白質被覆は、それに結合されている遊離蛋白質を有しており、上記実質的に水不溶性の薬理学的活性薬剤の一部が、上記蛋白質被覆物内に含有されており、上記実質的に水不溶性の薬理学的活性薬剤の一部が、上記蛋白質被覆物で取り囲まれている、上記遊離蛋白質に結合されており、上記粒子は０．２２ミクロンのフィルターに通して濾過することができる、組成物。 （もっと読む）

本発明は、懸濁液用粉末として高度な安定性を示す経口懸濁液用タクロリムス粉末を含む医薬品組成物であって、即席懸濁液として調製すると、ケーキ状の塊を生じることなく、同時に満足な風味と心地良い香りを有する医薬品組成物を開示する。本発明は、医薬品組成物を調製する方法及び同様の乾燥方法であって、タクロリムスと予めふるいにかけた薬学的に許容可能な担体とを適切な時間に渡って混合するステップを具える方法、並びに、移植器官の拒絶反応及びアトピー性皮膚炎を治療及び防止するための医薬品組成物の使用も開示する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗ウイルス活性を有し、ウイルス感染の治療剤として有用である、ピラジン誘導体またはその塩の製造中間体の提供。
【解決手段】一般式


「式中、Ｒ２１は、カルバモイル基、カルボキシル基等を；Ｒ２２は、保護されていてもよいヒドロキシル、アミノ基等を示す。」で表されるフルオロピラジン誘導体またはその塩。該化合物は、また、抗ウイルス作用を持つ６−フルオロ−３−ヒドロキシ−２−ピラジンカルボキサミドに代表されるフルオロピラジンカルボキサミド誘導体を工業的に製造する際の中間体としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、水に難溶性の薬学的に活性な物質を投与するためのドラッグ・デリバリー・システム、かかるドラッグ・デリバリー・システムを含む医薬組成物、およびかかるドラッグ・デリバリー・システムを調製するための方法に関する。本発明はまた、かかるドラッグ・デリバリー・システムにおける粒子サイズおよび／または粒子形状および／または粒子サイズ分布を制御する方法、および粒子の薬物負荷能力を増大させる方法に関する。さらに、本発明はまた、癌の治療用の医薬品を調製するためのかかるドラッグ・デリバリー・システムの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ジアゼニウムジオレート類（ここで、Ｎ^１位は無機基または有機基で置換され、かつＯ^２−酸素は置換または無置換の芳香基に結合している。）の提供。
【解決手段】Ｏ^２−グリコシル化１−置換ジアゼン−１−イウム−１，２−ジオレート類（Ｏ^２−グリコシル化ジアゼニウムジオレート類）およびＯ^２−置換１−［（２−カルボキシラト）ピロリジン−１−イル］ジアゼン−１−イウム−１，２−ジオレート類（１−［（２−カルボキシラト）ピロリジン−１−イル］ジアゼニウムジオレート類）を提供する。Ｏ^２−アリール化ジアゼニウムジオレート類は、非求核性の中性から酸性の溶液中では、一酸化窒素の加水分解性の発生の点で安定であり、塩基性または求核性の環境または微環境下では、一酸化窒素を発生する。また、そのような化合物を含有する、医薬組成物を含む組成物、およびそのような化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）