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国際特許分類[A61K47/16]の内容

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【課題】本発明の1つの目的は、高い経口バイオアベイラビリティーを有する親油性で医薬上活性な剤を含む医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、親油性で医薬上活性な剤、約9:1ないし約6:4(ジグリセリド:モノグリセリド)の重量比のジグリセリドおよびモノグリセリドの混合物、1またはそれを超える医薬上許容される溶媒および1またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含み、ここに該ジグリセリドおよびモノグリセリドが16ないし22の炭素鎖長を有するグリセリンのモノ−またはジ−不飽和脂肪酸エステルである特定の油相の使用に基く、新規の医薬組成物を提供する。該組成物は、親油性化合物に高濃度および高経口バイオアベイラビリティーを供する自己乳化性処方の形態で存在する。 (もっと読む)


実質的に非晶質のタキサン、担体及び界面活性剤を含む経口投与のための固体医薬タキサン組成物であって、該実質的に非晶質のタキサンは溶媒蒸発法により、及び特別には、スプレードライ法により調製される組成物。本組成物の調製方法及び本組成物の使用も又含まれる。 (もっと読む)


【課題】長期間高められた温度で貯蔵されることができ、そして医薬の長期間送り出しのための植え込み可能な送り出し器具において、特に有用なペプチド化合物の配合物を提供すること。
【解決手段】少なくとも1種のペプチド化合物及び少なくとも1種の非水性プロトン性溶媒を含む、ペプチド化合物の安定な非水性配合物であって、該ペプチドは非水性プロトン性溶媒に溶解しており、該配合物は照射線照射後も安定である配合物。該ペブチド化合物としては、ロイプロリド、LHRH、ナファレリン及びゴセレリンからなる群から選択されることが好ましい。該非水性プロトン性溶媒としては、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びグリセロールからなる群から選択されることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】本発明は、i)脂質マトリックスと、ii)少なくとも1つのチオール化抗酸化物質と、iii)任意で少なくとも1つの生理活性物質と、iv)任意で少なくとも1つのキレート剤とを含む製剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質と吸収エンハンサーとプロテアーゼインヒビターとを含む組成物、該組成物を投与する工程を含む真性糖尿病を処置する方法、および、酵素活性を有するタンパク質を経口投与する工程を備える該タンパク質を経口投与する方法、を提供する。 (もっと読む)


本発明は、メチルエステル及びメンタンカルボキサミド誘導体等、具体的には、例えば芳香環又はアリール部分でアミド窒素が置換されているものの、シクロヘキサン系冷却剤の種々の異性体を調製するための合成経路を提供する。かかる構造は、高い冷却能及び持続性感覚的効果を有し、それによって広範な消費者製品で有用になる。1つの合成経路には、一級メンタンカルボキサミドとアリールハロゲン化物との銅触媒カップリングが含まれ、かかる反応は、リン酸カリウム及び水の存在下で最も作用する。この合成経路を用いて、l−メントールと同一の構造を有するメンタンカルボキサミド異性体、及びカルボキサミド(C−1)位において反対の立体化学を有するネオ異性体等の新規異性体を含む特定の異性体を調製することができる。ネオ異性体は、予想外に、強力かつ持続性の冷却効果を有する。エステル、エーテル、カルボキシエステル、及び他のN−置換メンタンカルボキサミドを含む、冷却剤として有用な他のメンチル誘導体のネオ異性体のための調製スキームも提供される。 (もっと読む)


【課題】特定の器官または組織にホーミングし得る分子を同定すること。
【解決手段】本発明は、種々の正常な器官または組織(肺、膵臓、皮膚、網膜、前立腺、卵巣、リンパ節、副腎、肝臓または腸を含む)に選択的にホーミングする分子を提供し、そして腫瘍を保有する器官または組織(膵臓腫瘍を有する膵臓または肺腫瘍を有する肺を含む)に選択的にホーミングする分子を提供する。本発明はまた、部分に連結した器官または組織ホーミング分子を含む結合体を提供する。このような機能基は、例えば、治療的薬剤または検出可能な薬剤であり得る。本発明はまた、肺内皮細胞に選択的にホーミングする、膜ジペプチダーゼ(MDP)−結合ホーミング分子を同定する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】様々な生物学的、化学的、及び物理的バリアを経る、多種多様な活性剤のデリバリーを可能にする。
【解決手段】所定のカルボン酸及び/またはその塩の形態の化合物を、活性剤のデリバリー剤として使用する。 (もっと読む)


【課題】薬物の固定化が簡便であり、担体への薬物の精密な固定化方法を必要とせず、光照射に対して即応的な薬物放出及び活性化を実現でき、また、広範な薬物に適用可能な、新規な光応答性薬物輸送体を提供する。
【解決手段】一般式 A−X−Y−L〔但し、A:微粒子(担体)、X:担体結合基、Y:光分解性基、L:薬物結合性官能基〕で表されるところの、微粒子表面に、担体結合基、光分解性基及び薬物結合性官能基がこの順に共有結合で結合されている光応答性薬物輸送体。更にこれに薬物(ドラッグ)を結合させれば薬物付き光応答性薬物輸送体となり、医療分野における薬物輸送システム(DDS)に好適に用いうる。 (もっと読む)


【課題】抗悪性腫瘍剤の腫瘍組織への送達増強剤を提供する。
【解決手段】ニトログリセリン、硝酸イソソルビドなどの一酸化窒素(NO)ドナーを有効成分として、抗悪性腫瘍剤と併用し、抗悪性腫瘍剤の効果を腫瘍組織への送達性を増強させ、更に詳しくは、特に一酸化窒素ドナーを軟膏などの外用剤として、悪性腫瘍の部位に塗布し投与することによって、腫瘍血管内腔より腫瘍組織内への漏出性を高めることにより抗悪性腫瘍剤等の薬物の局所送達性、即ち、腫瘍組織への薬剤の集積性を増強する (もっと読む)


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