本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗癌性化合物、特に中性子捕捉治療等の核種活性化治療に用いられる新規な化合物に関する。特に、本発明は、一般式：Ｐ−（Ｌ−ＮＡＴ）_ｎ（ここで、Ｐは分子量５〜６０００ｋＤａを有するＮ−ヒドロキシプロピルメタクリルアミド−メタクリレートコポリマーを示し、ＮＡＴは核種活性化治療剤を示し、Ｌは該ポリマーを該中性子捕捉治療剤と結合可能な結合分子部を示し、ｎは１〜１０００の整数を示す）で表わされる共役体を与える。 （もっと読む）

（ａ）Ｃ_Ｈ２ドメインに１以上のアミノ酸変異を有するＩｇＧ由来のヒトヒンジ定常領域、（ｂ）２つのｓｃＦｖ、および（ｃ）２つのＦｖを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 （もっと読む）

【課題】 中心の内腔６１に放射性微小球が収容され両端に内腔６１へ向う注射針誘導孔６５、６６を有するカプセル６０を、それぞれ誘導孔６５、６６へ挿通される注射針５７、５９を有する防護筒４８に収容し、注射針５７に輸液ポンプから管路５１を経て輸液を供給し、注射針５９を患部へ挿入されたカテーテル６９に接続して、放射性微小球を輸液と共に管部に注入する際に、内部の空気がカテーテル６９へ流れないように排除する。
【解決手段】 放射性微小球を収容した正規のカプセルの他に、これと同形状の放射性微小球を収容していないダミー・カプセルを用意し、先ず防護筒４８にダミー・カプセルを収容して注射針５９側より内部の空気を完全に排出させた後、防護筒４８内のカプセルを正規のカプセルと交換し、注射針５９に患部に挿入されたカテーテルを接続して微小球の注入を行う。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド沈着物の画像化方法、標識化化合物、およびアミロイド沈着物の画像化方法に有用な標識化化合物の製造方法に関する。本発明はまた、アミロイド沈着物を生成するアミロイド沈着物タンパク質の凝集を阻害するための化合物、アミロイド沈着物タンパク質の凝集を阻害する化合物の製造方法、およびアミロイド沈着物に治療用薬剤を送達する方法に関する。本発明によってまた、診断用組成物が提供される。本発明の方法は、簡便でかつ非侵襲性である。
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【課題】 カプセルに収容した放射性微小球を輸液に搬送させて患部に注入する際に、輸液供給管路等の空気排出を容易にし、患者のベッドの傾斜方向の変更などにより注入テーテルが抜けるのを防ぐ。
【解決手段】 患者のベッド及びベッドの脇に置かれるコンソール３０の双方に設けたブラケット３５に基端が脱着自在に結合され、水平及び垂直両方向に移動できる腕３９の先端に、制御信号に基いて水平軸４４の周りで傾角を調節できる回転駆動体４６を設け、回転駆動体４６に放射性微小球を入れたカプセル６０が収容されている防護筒４８及びカプセル６０から伸延するカテーテル接続部５０に対面した放射線検出器４９を支持させ、カプセル６０内へ管路５１を経由して輸液を送入するポンプユニットと回転駆動体４６へ制御信号を送る制御回路と検出器４９の信号の検出回路とをコンソール３０内に設ける。 （もっと読む）

本発明は、細胞酸化ストレス、細胞変性および／または細胞死に関連した疾患の検出法を提供する。本発明は、酸化ストレス、変性および／または死の過程を経ている細胞を検出するための、チオール（−ＳＨ）基含有化合物にも関する。本発明は、診断および治療を目的として、診療において該化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、組換えＤＮＡ技術を用いて、抗癌胎児性抗原（ＣＥＡ）モノクローナル抗体（ＭｃＡ）ＣＢ／ｉｏｒ−ＣＥＡ．１から得られる一価及び二価（二重特異性抗体）の単鎖Ｆｖ型（ｓｃＦｖ）抗体断片に関する。前述のＭｃＡはＣＥＡに対する高い親和性を有しており、ヒトにおける結腸直腸腫瘍の診断及びモニターリングに使用されている。元のＭｃＡと同様に、二重特異性抗体及び一価ｓｃＦｖ断片はヒトＣＥＡに対する高い親和性、及び炭水化物の保存に依存的なエピトープ認識を示す。二重特異性抗体及び一価ｓｃＦｖ断片はそれぞれ（５．０±０．４）×１０^９Ｌ ｍｏｌ^−１及び（２．８±０．３）×１０^１０Ｌ ｍｏｌ^−１のＣＥＡに対する親和定数を有する。前述の２つの断片は、ＣＥＡがしばしば存在する正常な結腸粘膜を除いては、正常なヒト組織及び細胞と交差反応性を示さない。前記断片は、ＣＢ／ｉｏｒ−ＣＥＡ．１ ＭｃＡによって産生されるハイブリドーマから得られうる可変領域をコードしている核酸配列のクローニングから、組換え微生物中で発現させることによって産生できる。元のＭｃＡと同様に、二重特異性抗体及び一価ｓｃＦｖは、腫瘍の形成を増殖するヒトＣＥＡ産生細胞をラット内でｉｎ ｖｉｖｏで同定する能力を有している。一価ｓｃＦｖ及び二重特異性抗体はＦｃドメインを有さず、前記一価ｓｃＦｖ及び二重特異性抗体の分子量はラットＭｃＡよりもそれぞれ５倍及び２．５倍小さい。その結果、前述の一価ｓｃＦｖ及び二重特異性抗体はｉｎ ｖｉｖｏで組織により良好に浸透することができ、且つヒトにおいて免疫原性がより低い。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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膀胱癌の治療方法であって、（ａ）膀胱癌抗原と結合する少なくとも１つのターゲッティングアームと、１以上の治療薬に結合されたキャリヤーと結合する少なくとも１つの捕捉アームとを含んでなる多重特異性抗体を、尿道を介して投与し、該多重特異性抗体を膀胱癌の部位に局在させて、遊離の多重特異性抗体を患者から実質的にクリアリングさせ、かつ、（ｂ）１以上の治療薬に結合された治療上有効な量のキャリヤーを投与することによる、方法。 （もっと読む）