式(Ｉ)の化合物；及びそれらの製薬上許容される塩（ここで、Ａｒは式(II)又は(III)の部分であり；そしてＡ、Ｂ及びＲ¹は明細書で定義したとおりである)、このような化合物を含む組成物、並びにこのような化合物の使用及び治療に使用するための組成物。
【化１】

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本発明は、放射性金属を使用する場合は放射線治療的および化学毒性的の両方であり、コールドレニウムまたは巨視的量の長寿命Tc-99を使用する場合は化学毒性的である、癌治療用の薬剤の製造のための、一般式[M(CO)₃L₃]⁺（ただし、式中Mはレニウムまたはテクネチウムまたはそれらの同位体でありLは配位子である）の金属トリカルボニル化合物の使用に関する。本発明の薬剤は、特にDNA中に鎖内結合を生じることにより化学毒性的である。特定の実施態様では、Lの少なくとも１つはOH2ではない。さらに本発明は、一般式[M(CO)3X1X2X3]+（ただし、式中Mはレニウムまたはテクネチウムまたはそれらの同位体でありX1、X2およびX3の少なくとも１つが単座配位子であるか；または、X1、X2およびX3の２つが二座配位子の部分であり、他の１つが場合によって単座配位子である）の新規化合物およびそれらの使用に関する。

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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）

β-アミロイド斑や神経原繊維変化などの構造を、in vivo 又はin vitroで、ラベルする方法が提供され、この方法は、脳組織を一つ以上の化合物、好ましくは陽電子断層撮影法（PET）による検出のために放射性ラベルされた化合物、と接触するステップを含む。
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本発明は、動脈硬化性プラークを検出するために使用される医薬組成物の生成のためへのL19誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌標的療法と腫瘍の画像化に関し、特に、小さなマトリックスメタロプロティナーゼ阻害性ペプチドの新規誘導体に関する。この新規な誘導体とは、親水性ペプチドGRENYHGCTTHWGFTLCとその誘導体である。このペプチドの溶解性は増加しており、適切なリンカー分子、例えばＰＥＧ、と共にターゲティング組成物を製造するのに用いることができる。このようなターゲティング組成物は、癌の治療と診断のための治療用及び画像化用リポソーム組成物に有用である。 （もっと読む）

［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸類の製造方法が、記述されている。該方法において、標識化反応は保護基を備えたＬ−エナンチオマー芳香族アミノ酸について実施される。更に、診断薬の製造方法が記載されている。そこでは、［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、本発明に従って製造されて使用される。さらにまた、代謝経路の視覚化について記述されている。そこでは、本発明に従って製造された［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、生物体内に導入される。さらにまた、［^１８Ｆ］フッ素標識Ｌ−アミノ酸類の製造のための使用のみならず、Ｌ−エナンチオマー標識前駆体が記述されている。 （もっと読む）

細胞マーカーに結合し、かつ対象が治療の評価を阻害するそれに対する遮蔽反応または自己抗体を発生するような、ヘパリン療法またはCD20もしくはCD52抗体のようなリガンドを使用する対象の治療をモニタリングする方法が提供される。これらの方法は、細胞標的を発現する細胞を含む試料を、(i)細胞標的に結合する可溶性リガンド、(ii)可溶性被検体または競合する可溶性被検体に結合する可溶性リガンド；ならびに、(iii)可溶性被検体へ直接的に、可溶性被検体へ間接的に、または可溶性被検体に結合する可溶性リガンドへ結合する捕捉媒体と共に、単独の容器へ添加することに関する。これらの成分の相互作用により容器内で形成された複合体は、これらの複合体の物理的分離を伴わずに、実質的に同時に分析され、かつ定量される。このアッセイを行うためのキットも提供される。 （もっと読む）

【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、医療または診断処置に使用され、あるいは治療に使用される、低濃度の造影物質（活性成分）および／または低ハウンスフィールド値を有する造影剤に関する。１つの代替の実施形態では、造影剤は、造影物質のみからなり、あるいは造影物質と安定剤または浸透圧剤とを組み合わせてなる。本発明は、２５０未満のハウンスフィールド値を有する造影剤を対象とする。別の実施形態では、造影剤は、２％（ｗ／ｖ）未満のバリウムに基づく化合物のような造影物質を含む。別の実施形態では、本発明は、個体の解剖学的部分を膨張させかつ画像形成するための配合物および方法にも関する。 （もっと読む）