本発明は、新しいｐＨトリガ標的制御デリバリーシステムに関する。本発明の制御放出システムは、ｐＨ感受性マイクロス粒子に封入された、製薬活性成分を含む固体疎水性ナノ粒子からなる実質的に流動性の粉末である。本発明はまた、組成物を調製する工程およびそれを使用する方法に関する。制御放出システムは、胃および小腸を含む、胃腸管の特定の領域を標的として製薬活性成分を制御放出するために用いられる。本発明はさらに、本発明の制御放出システムを含む製薬製品にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換ピペラジニルおよびジアゼパニルベンズアミドおよびベンズチオアミド、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。 （もっと読む）

本発明は、変化したタンパク質を細胞表面で呈示する腫瘍の診断および処置のための薬剤に関するものである。 （もっと読む）

血管形成に関する状態を有する被験体を処置する方法であって、被験体における血管形成を助長または阻害するために、甲状腺ホルモンのポリマー形態、またはそのアンタゴニストの有効量を投与することを含む方法が開示される。甲状腺ホルモンのポリマー形態、または甲状腺ホルモンアナログの組成物も開示される。本発明により処置される疾患としては、閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、脳卒中、末梢動脈血管障害、および創傷が挙げられ得る。 （もっと読む）

ＭＮタンパク質を異常発現する脊椎動物の腫瘍発生前／腫瘍細胞の増殖を阻害するための治療法を開示する。化合物、好ましくは膜不透過性化合物であって、ＭＮタンパク質／ポリペプチドの酵素活性を阻害し、腫瘍発生前／腫瘍性疾患の患者の治療に有用なものを判別するためのスクリーニングアッセイを提供する。さらに、正の電荷を帯び、膜不透過性の複素環式スルホンアミドCA阻害剤であって、膜結合性の炭酸脱水酵素CA-IXに対する親和性が高い化合物を調製する方法を開示している。好ましいCA-IX特異的阻害剤は、芳香環式および複素環式スルホンアミド類であり、好ましくは膜不透過性である。特に好ましいCA-IX特異的阻害剤は、そのような芳香環式および複素環式スルホンアミド類のピリジニウム誘導体類である。本発明に従うCA-IX特異的阻害剤は、腫瘍発生前／腫瘍疾患の診断／予後診断、ならびに、前癌性細胞、腫瘍および／もしくは転移の検出などを目的とする画像法にも使用することができる。CA-IX特異的阻害剤は、放射線治療用に放射性同位元素で標識する、または結合を形成することができる。CA-IX特異的阻害剤は、従来から使用されている治療用抗癌剤、癌関連経路に対するその他の別異の阻害剤、生体還元性薬物、または各治療法の効果を増強するための放射線治療と組み合わせることができる。CA-IX特異的阻害剤は、CA-IX特異的抗体、好ましくはモノクローナル抗体または生物学的に活性な抗体フラグメント、より好ましくは、ヒト型化した、または完全にヒト型のCA-IX特異的モノクローナル抗体もしくはそのようなモノクローナル抗体の生物学的に活性なフラグメントと組み合わせることもできる。さらにまた、CA-IX特異的阻害剤は、細胞表面にCA-IXを発現する腫瘍発生前／腫瘍細胞に標的送達をするためのベクターと組み合わせて遺伝子治療に使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】 迅速かつ効率的に製造でき、しかも望ましい生物活性を保持しているＰＥＴのような画像診断法に有用なペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 式（ＩＩＩ）又は（ＩＩＩａ）のコンジュゲート又はその塩、それらの放射性医薬品としての使用、それらの製造法並びに該製造法に用いられる合成中間体。 （もっと読む）

癌細胞等の組織細胞を同定するための機器および方法が提供されている。上記機器は、検出器を有する嚥下可能なカプセルを含めることができる。患者は、マーカー材料（放射性マーカーあるいは磁性マーカー材料等）を含みかつ特定細胞タイプに対して優先的に結合され、あるいは上記タイプに他の方法で対応付けられた物質の投与が可能である。
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【課題】 インスリン放射性標識法並びに新規放射性標識インスリン造影剤の提供。
【解決手段】 本発明は、インビボ造影剤に関するものであり、具体的には、式（ＩＩＩ）の放射性標識インスリン誘導体、その製造方法及びそれらのインビボイメージング法における使用に関する。
【化１】


式中、Ｘは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−又は−ＮＨＣＳＮＨ−であって、好ましくは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−又は−Ｏ−であり、Ｙは水素、アルキル又はアリール置換基であり、Ｒ^＊は、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴでの検出に適した放射性標識部分である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することを目的とするものである。
【解決手段】 本発明方法は、ポジトロンを電子に変換することによってポジトロン放出源の分布と集積度を測定するポジトロン断層撮影法であって、当該ポジトロン放出源として、α７ニコチン受容体の選択的リガンドを用いることを特徴とする。 （もっと読む）

細胞中の選択したアポトーシス関連遺伝子の発現を抑制するための方法であって、(1)ゲノム中に存在する、選択した遺伝子にある部位、または該遺伝子と関係がある部位と結合する核酸結合部分、および(2)修飾部分を含む分子を、細胞中に導入することを含み、前記核酸結合部分がオリゴヌクレオチドまたはオリゴヌクレオチド模倣体または類似体を含み、前記抑制因子部分がポリペプチドまたはペプチド模倣体を含む方法。本発明の方法において使用するための分子を提供する。抑制因子または修飾部分は、ヒストン脱アセチル化酵素またはDNAメチラーゼを補うことができる、ヒストン脱アセチル化酵素またはDNAメチラーゼまたはポリペプチドの一部分であってよい。核酸結合部分は、三重鎖形成オリゴヌクレオチド(TFO)であってよい。アポトーシス関連遺伝子は、Bel-2であってよい。本発明の方法および分子は、癌の治療において有用である可能性がある。
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