式Ｉ：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換ピリミジル−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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本発明は、粘膜投与（好ましくは鼻腔、口腔又は直腸）、肺への投与（好ましくは吸入による）、男性性器の少なくとも一部への局所投与（例えばゲルの形態で陰茎に塗布する）及びこれらの組合せからなる群から選択される経路を経由して男性に抗うつ薬を投与することを含む、男性の早漏の治療又は性交を長引かせるための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経皮膚炎の予防、手当ておよび／または治療のための例えばチンキ、ローション、O/Wエマルジョン、W/Oエマルジョン、クリーム、軟膏、ハイドロゲルまたはスプレーのような皮膚用製剤を製造するための、オスモライト、特にエクトインおよびヒドロキシエクトインならびに同等の効果を有するそれらの薬理学的に適合する塩および／または誘導体の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明の装置および方法は、生物学的薬剤または化学的薬剤を含むエマルジョンベースの微粒子の製造のために有用である。特に、この装置は、容器；このような容器内に配置される充填材料を提供し、そしてこの装置は、上記充填材料の封入のための上記容器の両端への挿入を可能にする材料をさらに提供し得る。特定の実施形態において、この装置は、充填層装置である。この方法は、生物学的薬剤または化学的薬剤を含むエマルジョンベースの微粒子の製造を包含する。本発明の有用性は、本発明の装置および方法が、狭小で再現可能な粒子サイズ分布を提供するエマルジョンベースの微粒子の、低せん断で非乱流の製造であって、再現可能なエマルジョン特性を提供しながら都合よくスケールアップし得る、大体積および小体積での使用を可能にする製造を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体または抗体誘導体に関し、該抗体のＦｃ部分のＣ_Ｈ２ドメインにおける保存されたＮ連結部位における修飾を特徴としている。本発明はまた、このようなアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答の阻害に関する。特に本発明は、ＣＤ１５４を認識するアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体を提供する。より詳細には、本発明はヒト化アグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｈｕ５ｃ８」、およびマウスアグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｍｕＭＲ１」を提供する。
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本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

胞子若しくは真菌類の植物のスポロポレニン若しくはその他類似の外膜皮を含む支持体に化学的又は物理的に結合された有効量の活性物質と、更に賦形剤と、を含む製薬用又は栄養用の製剤。 （もっと読む）

ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル型並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続時間を増強する方法及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、ＲはＨ又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル；Ｚ₁はカルボニル又はβ−ヒドロキシメチレン；Ｘ₁は−Ｏ−又は−Ｓ−；Ｒ₅は、−ＯＨ、−ＯＲ₆、−ＯＣＯＯＲ₆又は−ＯＣＯＲ₇、ここで_、Ｒ₆はＣ_１〜Ｃ₄アルキル、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル、フルオロメチル又はクロロメチル；Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味し；ＲがＣ₁〜Ｃ₄アルキルである場合、Ｒ₅は−ＯＨである。

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本発明は哺乳動物（例えばヒト）の肺高血圧を治療するための吸入可能製剤を目的とし、製剤はアンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシン受容体遮断薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、もしくは血管拡張薬、またはそれらのあらゆる組合せを含むがこれらに限定されない、少なくとも１つの血圧降下薬を含む。本発明の製剤は、溶液または懸濁液であることができ、好ましくは噴霧化による投与に適する。本発明は、肺高血圧に罹患している哺乳動物を治療するための方法およびキットも目的とする。 （もっと読む）