【課題】グルコース利用を刺激する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、心筋細胞におけるグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供し、ここで、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｋ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｉおよびｎは、式（Ｉ）について本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含有する医薬組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法、および心筋虚血の治療方法に関する。グルコース酸化を刺激でき、半減期が長く、そして心筋虚血を治療または予防するのに有効であり得る新規種類の化合物を開発し同定する。
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摂取直後のチモーゲンの迅速な活性化のために、pHおよび他の反応条件を最適化する1つまたは複数の賦形剤を製剤中に含めることによって、経口投与用のチモーゲンタンパク質の治療効果を向上させる。 （もっと読む）

本発明は公式（I）のようなトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシン、その調製方法及びその薬物組合せ物と用途を公開した。具体的に言えば、2',3',5' -三- O -アセチル-
N⁶ -（3 - ヒドロキシフェニル）アデノシンという新しい化合物を公開した。その調製方法はイノシンを原料とし、無水酢酸のアセチル化、塩化チオニルと3 - ヒドロキシアニリンの代替を通じて生成する。またトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシンの薬物組合せ物を公開した。上記の薬物組合せ物の剤形は錠剤、カプセル剤、丸剤、注射剤、徐放性製剤、放出制御製剤或いは微粒子投薬システムが含まれている。本発明の化合物で作られた高血脂症を予防また/あるいは治療する薬物は血中脂肪を調節する活性が明らかであり、毒副作用が小さく、体内代謝が遅くなるというメリットを有する。
【化１】

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【課題】初期薬物溶出量を抑制または低減し、その後の速やかな薬物放出を維持しつつ、圧縮成形後も薬物溶出速度の変化を低減可能な、経口投与用粒子状医薬組成物と、該医薬組成物を含有してなる口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】前記経口投与用粒子状医薬組成物は、薬物含有粒子を、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、および水溶性高分子物質を含む被膜物質により被覆されてなる。 （もっと読む）

【課題】タンパク質凝固作用が抑制されたアミノ酸含有固体組成物であって、牛乳などのタンパク質含有溶液に添加した場合でもタンパク質が変性せず、凝固物の発生が予防されてなる固体組成物、およびその調製方法を提供する。またアミノ酸塩を配合した固体組成物について、そのタンパク質凝固作用を抑制する方法を提供する。
【解決手段】アミノ酸塩とｐＨ調整剤を水存在下で反応させ、乾燥させることによりアミノ酸含有固体組成物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶに感染した細胞及びＨＣＶ感染に罹患している哺乳動物を、ｍｉＲＮＡ−１９６ミミックにより感染細胞をトランスフェクトすることによって治療する方法に関する。ｍｉＲＮＡ−１９６ミミックはＢａｃｈ１タンパク質及びＨＣＶ遺伝子発現を有意に下方制御し、一方ＨＭＯＸ１遺伝子発現を上方制御する。ｍｉＲＮＡ−１９６は、Ｂａｃｈ１ ｍＲＮＡの３’−ＵＴＲと結合してＢａｃｈ１の発現を低下させる。ｍｉＲＮＡ−１９６は、肝細胞でのＨＣＶ複製及びＨＭＯＸ１／Ｂａｃｈ１発現の制御において重要な役割を果たし得る。本発明はまた、Ｂａｃｈ１及びＨＣＶ遺伝子発現を下方制御し、一方ＨＭＯＸ１発現が増加するように治療有効量のｍｉＲＮＡ−１９６を含有する、ＨＣＶを発現する細胞の治療のための製剤を提供する。製剤は、ＨＣＶタンパク質を発現する肝細胞へのｍｉＲＮＡ−１９６ミミックのトランスフェクションを可能にするように適合される。 （もっと読む）

【課題】制御された様式で、望ましくない効果をあまり起こさないでレボシメンダンを放出する経口用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ａ）治療に効果的な量のレボシメンダン、ならびにｂ）レボシメンダンの放出を長期間にわたって提供するため、および２０ｎｇ／ｍｌ未満、好ましくは１０ｎｇ／ｍｌ未満の代謝産物（II）の定常状態血漿中レベルを提供するための薬剤放出制御成分を含む経口投与用制御放出組成物。ａ）治療に効果的な量のレボシメンダン、およびｂ）レボシメンダンの放出を長期間にわたって提供するための薬剤放出制御成分を含む経口投与用制御放出組成物であって、少なくとも９０パーセントのレボシメンダン含有量に対し、リン酸緩衝液ｐＨ５．８（５０または１００ｒｐｍ）における米国薬局方ＸＸIIかご集合法にもとづいて決定された全インビトロ溶解時間が実質的に１時間から４時間のあいだである組成物。 （もっと読む）

本発明は、低い吸湿性および高い軟化温度を示すマトリックスポリマー、たとえばコポビドンを含む固体分散系中に薬物４−［３−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−フタラジン−１−オンを含む医薬配合物に関する。本発明は、そのような配合物により得られるこの薬物の医薬日用量にも関する。さらに本発明は、この薬物の生物学的利用能を高めるための、４−［３−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−フタラジン−１−オンを含む固体分散系中における、低い吸湿性および高い軟化温度を示すマトリックスポリマーの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、オキシカム系化合物の溶解性が高い固形製剤を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、オキシカム系化合物を含む固形製剤を製造する方法を提供する。該方法は、塩基性アミノ酸水溶液にオキシカム系化合物を溶解すること、及び該溶解液を乾燥することを含む。 （もっと読む）

【課題】顕著に強いウイルス増殖抑制作用を有する新規な抗ウイルス剤の提供。
【解決手段】レンギョウ、キンギンカ、キキョウ、ハッカ、タンチクヨウ、カンゾウ、ケイガイ、タンズシ及びゴボウシと、レイヨウカク又はロコンとを含む生薬の抽出物を有効成分として含有する抗ウイルス剤。 （もっと読む）