本発明は、少なくとも１つの親水性活性化合物を含む多重壁微小球の合成法と、本発明の方法で得た多重壁微小球に関する。本発明は更に、本発明の多重壁微小球を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、ポリマー骨格にα-アミノ酸およびオリゴ-エチレンエーテルセグメントを含めるための溶液重縮合によって合成される生分解性PEA、PEURおよびPEUを提供する。本ポリマーは、その製造中に脂肪族二酸およびジオールをオリゴ-エチレングリコール（OEG）で置換することによって得ることができる。生物活性物質がポリマー中に分散している組成物も提供する。本組成物は酵素作用によって生分解され、組み入れられた生物活性物質およびオリゴ-エチレングリコールセグメントを放出し、それらは400Da未満の分子量では完全に生分解性である。その比較的迅速な表面での酵素加水分解のために、本組成物は、約18〜24時間といった相対的に迅速な送達時間以内に制御された様式で生物活性物質を送達するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム・ディフィシレの細胞に特異的に結合し及び／又はそれを溶解させることができる、配列番号１のアミノ酸配列を含む単離したポリペプチド、又はそのフラグメント、バリアント、誘導体又は融合体、及びそのフラグメント、バリアント、誘導体又は融合体がクロストリジウム・ディフィシレのバクテリオファージの天然リシンではないという条件で、それを製造する手段を提供する。本発明は、クロストリジウム・ディフィシレの細胞など細菌細胞を殺細胞し、それの感染に関連する疾患及び状態を診断、治療、そして予防する方法を更に提供する。本発明は、また、当該方法に使用するための診断キットを提供する。
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【課題】外科的手術によらず、またステロイド剤等の大量投与とは異なり、副作用のない脊髄損傷治療剤を提供すること、特に、レチノイン酸を徐放化したナノ粒子を有効成分として含有する脊髄損傷治療剤を提供する。
【解決手段】レチノイン酸のミセル表面を多価金属無機塩で被覆してなる平均粒子径が５〜３００ｎｍを有する多価金属無機塩被覆レチノイン酸ナノ粒子を有効成分とすることを特徴とする脊髄損傷治療剤であり、多価金属無機塩被覆レチノイン酸ナノ粒子における多価金属無機塩の皮膜が、炭酸カルシウム、炭酸亜鉛またはリン酸カルシウムである脊髄損傷治療剤である。 （もっと読む）

異なるサイズを有する複数のマイクロ粒子と、異なるローディングレベルでマイクロ粒子中へロードされた少なくとも1つの局所麻酔薬とを含む組成物を注射することを含む、例えば、手術回復において、長期疼痛緩和を提供するための方法および組成物。ヒツジ試験において神経作用の延長された持続性の遮断が確認された。一部のマイクロ粒子は、高ローディングの局所麻酔薬を含む。ヒツジにおける試験は、少なくとも6日間の神経遮断を示した。

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【課題】患者に定常状態での経口投与後０．６から１．０又は０．７から１．０の平均Ｃ₂₄／Ｃ_maxオキシコドン比を与える、オキシコドン又は医薬上許容できるそれらの塩を含む徐放性製剤及びそれらの使用。
【解決手段】オキシコドンと、アルキルセルロース、アクリル酸及びメタクリル酸ポリマー及びコポリマー、並びにセルロースエーテルからなる群より選択される徐放性材料とで処理したマトリックスを含むゼラチンカプセル又は錠剤よりなる徐放性経口製剤。 （もっと読む）

本発明は、有効成分含有ペレットを複数と、薬学的に許容される１以上の添加剤とを含む錠剤コアを有し、少なくとも１のコーティングが該錠剤コアに施される錠剤であって、
該有効成分含有ペレットが、有効成分としてヒドロモルホン、その塩、またはその溶媒和物を含み、かつ
ａ）不活性コアと、
ｂ）該不活性コアに施される、有効成分層と、
ｃ）該有効成分層に施される、有効成分の放出を遅延させる層と、
ｄ）該有効成分の放出を遅延させる層に施される、さらなる有効成分層と
を含む構成を有することを特徴とする錠剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体（ＡＲ）に対して強力な拮抗活性と最小の作動活性を有する一連の化合物を提供する。これらの化合物は、ホルモン不応性前立腺癌の増殖を阻害する。本発明は、Ｒ_３が、水素、シアノ、ホルミルからなる群から選択され、Ｒ_１とＲ_２が一緒に８個以下の炭素原子を含み、アルキル置換アルキル及び、それらが結合した炭素と一緒に、シクロアルキル又は置換シクロアルキル基からなる群から選択される、ジアリールヒダントイン化合物、それを合成する方法、及びホルモン不応性前立腺癌の治療においてそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

複数のカプセル部（その少なくとも１つは、胃腸環境中に放出される物質を含有する）および２つの隣接カプセル部と相互連結している少なくとも１つのリンクコンポーネントを含む、マルチパートカプセル、例えば、剤形が提供される。少なくとも１つのカプセル部は、移動性ポリマー、例えば、胃腸環境中で形状、形態または構造を変化させる、例えば、胃ｐＨに暴露された場合、および／またはその内部を暴露するために腸ｐＨにおいて、分散可能な、溶解可能な、崩壊可能な、破損可能な、膨潤可能な、部分的にまたは完全に可溶な、破砕可能な、あるいはそうでなければ変化可能なポリマーであるポリマーから形成される。カプセル部は、組立て剤形中で一緒に連結されている。リンクコンポーネントには、物質の放出を制御するために２つの隣接カプセル部の内部を流動している少なくとも１つの開口部が含まれる。
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【課題】投与直後の生理活性物質の過剰の初期放出が抑制され、長期間にわたって一定量の生理活性物質を放出し、かつ生理活性物質の変質および残留有機溶媒が極めて少ない製剤の製造法を提供する。
【解決手段】生理活性物質およびポリマーを含む固形物を形成させ、該固形物を高圧ガスと接触させることを特徴とする製剤の製造法。 （もっと読む）