サキシトキシン類似体化合物、組成物、医薬組成物、サキシトキシン類似体の合成方法、画像化方法、疼痛の治療方法を含めた治療方法を提供する。サキシトキシン（ＳＴＸ）、ゴニオトキシン（ＧＴＸ）、およびゼテキトキシン、ならびに変異型ＳＴＸ化合物はナトリウムチャネルに結合し、そのようなチャネルを通るナトリウムイオンの流れを低減またはブロックするために効果的である。そのようなチャネルブロックは神経および筋肉作用に影響を及ぼし、痛覚を低減またはブロックするため、筋肉を弛緩させるため、筋痙攣を低減するため、ならびに皺を低減するために効果的であり得る。
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本発明は、式（Ｉ）の置換フェニル尿素および置換フェニルアミド、これらの製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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機能性子宮出血、月経過多、月経困難症、子宮内膜症、子宮筋腫、更年期不定愁訴、骨粗しょう症、および、泌尿生殖器萎縮の治療で用いる子宮内システム（１）が開示される。当該システムは、治療有効量の生物学的に活性な化合物のデポジット（２２）を受け入れるための内部空間（２０）を画定するフレーム（１６）によって形成される。フレームは、デポジットの外面の実質的部分へのアクセスを可能にする開放構造を有し、デポジットは、子宮内への化合物の放出速度を制御する速度制御構造（２６）を有する。雌哺乳類の子宮内にフレームを保持するために１つ以上の保持要素（６）がフレームに設けられる。
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本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物及びそれらを同定し、使用する方法に関する。本発明はさらに、ＧＰＣＲ及び／又はＲＳＫが関与する疾患及び障害をはじめとする５−ＨＴ２Ｃ及び／又はＲＳＫ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。 （もっと読む）

【課題】尿失禁、胃食道逆流疾患の治療法、および、皮膚のしわを改善する方法の提供。
【解決手段】粒子表面上の正電荷と細胞接着促進物質とを含む生体適合性の陽イオン性親水性微粒子の治療上有効な組織バルキング量を、下部食道括約筋、横隔膜または皮膚のしわ部位に投与する方法。該微粒子は自己由来細胞で前処理されるか、これと共に投与されるか、またはこれで被覆される。マイクロスフェアまたは細胞被覆マイクロスフェアは、投与前に血清または全血で洗浄される。該自己由来細胞は粘膜細胞、筋肉細胞、脂肪細胞、またはこれらの組合せである。 （もっと読む）

カンナビノイド、例えばカンナビジオール、又はカンナビジオールに代謝されるカンナビジオールプロドラッグ、及び透過増強剤を含んで成る医薬組成物が本明細書に記載される。前記医薬組成物の使用方法がまた、本明細書に記載される。本明細書に記載される１つの態様は、カンナビノイド、例えばカンナビジオール又はカンナビジオールプロドラッグ、及び透過増強剤を含んで成る医薬組成物のその必要な個人への経皮又は局部投与に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化９】


［式中，基ａ，ｂ，ｃ，ｄ，Ｅ，ＺおよびＶの定義は明細書に記載されるとおりである］
に示されるゲムシタビン構造に基づくプロドラッグ，ならびにその合成法および用途が開示される。Ｎ^４基を修飾することにより，プロドラッグの溶解性，生物利用性および臓器特異性が改善される。すなわち，製造されるプロドラッグ化合物により代謝が速いという問題点が解決される。ゲムシタビンにより誘発される腸毒性が低下する。このことにより，プロドラッグは診療所において経口投与することができる。また，その抗腫瘍，抗癌，抗感染および拡散予防能力をさらに高めることができ，かつ肝臓または結腸で特異的に作用することができる。合成法は簡単でありかつ工業的製造に適している。
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本発明は、アトポビウム（Atopobium）種により生じる感染を治療するための、ニフラテルまたはその生理学的に許容される塩の使用に関する。本発明は、アトポビウム属の１つまたは複数の種がそれら感染症の原因病原体中にある際に、女性の細菌性膣炎または複合膣感染に加えて、細菌尿症、尿路感染、両性における外生殖器の感染を治療するためのニフラテルの使用をさらに指向する。 （もっと読む）

本発明は、イヌＦｃドメインに融合した治療用ペプチド及びタンパク質に関する。それらを使用する方法及び組成物が記載されている。 （もっと読む）